Peptídeos cíclicos antiinflamatórios e antialérgicos

  • Número do pedido da patente:
  • PI 0703175-0 A2
  • Número original:
  • PI 0602885-3 (Data:21/07/2006);
  • Data do depósito:
  • 04/07/2007
  • Data da publicação:
  • 14/04/2009
Inventores:
  • Classificação:
  • A61P 37/00
    F?rmacos para o tratamento de dist?rbios imunol?gicos ou al?rgicos;
    ;
    A61P 25/28
    F?rmacos para o tratamento de doen?as do sistema nervoso; / para tratamento de dist?rbios neurodegenerativos do sistema nervoso central, p. ex. agentes nootr?picos, intensificadores de cogni??o, f?rmacos para tratamento da doen?a de Alzheimer ou outras formas de dem?ncia;
    ;
    A61P 33/00
    Agentes antiparas?ticos;
    ;
    A61P 11/00
    F?rmacos para o tratamento de dist?rbios do sistema respirat?rio;
    ;
    A61K 38/12
    Prepara??es medicinais contendo pept?deos; / Pept?deos com at? 20 amino?cidos em uma sequ?ncia totalmente definida; Derivados destes; / Pept?deos c?clicos;
    ;
    C07K 1/16
    Processos gerais para preparação de pept?deos; / Extra??o; Separa??o; Purifica??o; / por cromatografia;
    ;
    C07K 1/06
    Processos gerais para preparação de pept?deos; / usando grupos protetores ou agentes de ativa??o;
    ;
    C07K 7/52
    Pept?deos tendo de 5 a 20 amino?cidos em uma sequ?ncia totalmente definida; Derivados dos mesmos; / Pept?deos c?clicos contendo pelo menos uma liga??o pept?dica anormal; / com apenas liga??es pept?dicas normais no anel;
    ;

PEPTÍDEOS CÍCLICOS ANTIINFLAMATÓRIOS E ANTIALERGICOS. A presente invenção refere-se a peptídeos cíclicos sintéticos compreendendo uma sequência de 13 L-aminoácidos em sua estrutura primária, que apresentam atividades antiinflamatórias e antialérgicas, úteis para o tratamento de inflamações e/ou alergias, agudas ou crônicas, sendo particularmente úteis para o tratamento da asma alérgica aguda ou crônica. A invenção também descreve uma composição farmacêutica contendo tais peptídeos, uso e método para tratar ou prevenir desordens inflamatórias e/ou alérgicas, agudas e/ou crônicas.

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Documento

4-    Peptídeos    de    acordo    com    a reivindicação    2

caracterizados pelo fato de que os residuos de prolina são substituidos individualmente, alternadamente ou em conjunto por residuos de hidroxi-prolinas.

5-    Peptideos    de    acordo    com    a reivindicação    2

caracterizados pelo fato de que os residuos de metionina    são    substituidos    individualmente,

alternadamente    ou em conjunto por    residuos de

metioninas oxidadas.

6-    Peptideos,    de    acordo    com    a    reivindicação    2,

caracterizados pelo fato de que os L-aminoácidos são substituidos individualmente, alternadamente ou em conjunto por D-aminoácidos.

7-

Peptideos, de

acordo

com

as

reivindicações

1

ou 2,

caracterizados

por

serem

antiinflamatórios

e/ou

antialérgicos.

8-

Peptideos, de

acordo

com

as

reivindicações

1

ou 2,

caracterizados

por serem antiasmáticos

9-

Peptideos, de

acordo

com

as

reivindicações

1

ou 2,

caracterizados por serem inibidores de tripsina.

10-    Composição farmacêutica caracterizada por compreender

os peptideos das reivindicações 1 ou 2 isolados ou em combinação    contendo pelo menos dois dos    ditos

peptideos, ou seus sais farmaceuticamente aceitáveis e um ou mais excipientes farmaceuticamente aceitáveis, onde o peptideo está presente em uma dose efetiva para tratar ou    prevenir desordens inflamatórias    e/ou

alérgicas, agudas e/ou crônicas.

11-    Composição farmacêutica, de acordo com a reivindicação 10, caracterizada por ser administrada pelas vias oral, intranasal, intramuscular ou endovenosa.

12-    Uso de pelo menos um dos peptideos das reivindicações 1 ou 2, caracterizado por ser para a manufatura de um medicamento para o tratamento ou prevenção, em um mamífero, de doenças inflamatórias e/ou alérgicas agudas e/ou crônicas, asma, rinite, artrite, dermatite atópica, distúrbios do sistema imune, disfunção linfocitária durante a resposta imune, tumores, adesão celular e/ou doenças parasitárias.

5


10


13-    Método para tratar ou prevenir desordens inflamatórias e/ou alérgicas, agudas e/ou crônicas, caracterizado por compreender a etapa de administrar, a um mamífero, uma quantidade efetiva de pelo menos um dos peptídeos das reivindicações 1 ou 2.

14-    Método, de acordo com a reivindicação 13, caracterizado pelo fato dos peptídeos serem administrados pelas vias oral, intranasal, intramuscular ou endovenosa.


Figura 2

Rolamento de Leucócitos {%]


Número de Leucócitos i 20 min


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LPS    4 nmol 40nmol


Seq07

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LPS    4 nmol 40 nmol


Seq07


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S    LPS    4 nmol 40 nmol


Seq07

i.p.


A)


B)


Total de células BAL (x 10s)



Seq07 4 nmol

Seq07 40 nmol

A)



Seq07

B)    i.p.


Seq07

i.p.


1/1

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RESUMO

PEPTÍDEOS CÍCLICOS ANTIINFLAMATÓRIOS E ANTIALÉRGICOS

A presente invenção refere-se a peptideos cíclicos sintéticos compreendendo uma seqüência de 13 L-aminoácidos 5 em sua estrutura primária, que apresentam atividades antiinflamatórias e antialérgicas, úteis para o tratamento de inflamações e/ou alergias, agudas ou crônicas, sendo particularmente úteis para o tratamento da asma alérgica aguda ou crônica'. A invenção também descreve uma composição farmacêutica contendo tais peptideos, uso e método para tratar ou prevenir desordens inflamatórias e/ou alérgicas, agudas e/ou crônicas.