Compostos químicos

  • Número do pedido da patente:
  • PI 0117213-1 A2
  • Número original:
  • PI 0109922-1 (Data:05/04/2001);
  • Data do depósito:
  • 05/04/2001
  • Data da publicação:
  • 01/03/2006
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    SUÉCIA SUÉCIA 0003664-0 11/10/2000
    REINO UNIDO REINO UNIDO 0019111.4 03/08/2000
    REINO UNIDO REINO UNIDO 008626.4 08/04/2000
Inventores:
  • Classificação:
  • C07D 401/04
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel, pelo menos um dos an?is sendo de um de seis membros com apenas um ?tomo de nitrog?nio; / contendo dois heteroan?is; / diretamente ligados por liga??o membro a membro;
    ;
    A61P 37/00
    F?rmacos para o tratamento de dist?rbios imunol?gicos ou al?rgicos;
    ;
    C07D 409/14
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo pelo menos um anel com ?tomos de enxofre como os ?nicos hetero?tomos do anel; / contendo tr?s ou mais heteroan?is;
    ;
    C07D 417/14
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo pelo menos um anel com ?tomos de nitrog?nio e enxofre como os ?nicos hetero?tomos do anel n?o inclu?dos em ; / contendo tr?s ou mais heteroan?is;
    ;
    A61K 31/445
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de seis membros com um nitrog?nio como o ?nico hetero?tomo de um anel; / Piridinas n?o-condensadas; Derivados hidrogenados das mesmas; / Piperidinas n?o-condensadas, p. ex. piperoca?na;
    ;
  • Início da fase nacional:
  • 14/09/2004
  • PCT:
  • Número: SE0100751 Data:05/04/2001
  • WO:
  • Número: 01/77101 Data: 18/10/2001

COMPOSTOS QUÍMICOS. A presente invenção provê compostos intermediários na produção de derivados de piperidina apresentando atividade farmacêutica apresentando a fórmula (XIIIa): onde L^ 2^ é hidrogênio, tert-butoxicarbonil ou benzil; t é 0 ou 1; m e p são, independentemente, O, 1 ou 2; X é CH~ 2~, C(O), O, S, S(O), S(O)~ 2~ ou NR^ 37^; desde que quando m e p forem ambos 1 então X não é CH~ 2~; R^ 37^ é hidrogênio, alquil C~ 1~- ~ 6~, aril (em si opcionalmente substituído por halogênio, alquil C~ 1~-~ 6~, haloalquil C~ 1~-~ 6~, CN, NO~ 2~, alcoxi C~ 1~-~ 6~ ou haloalcoxi C~ 1~-~ 6~) ou heterociclil (em si opcionalmente substituído por halogênio, alquil C~ 1~-~ 6~, haloalquil C~ 1~-~ 6~, CN, NO~ 2~, alcoxi C~ 1~-~ 6~ ou haloalcoxi C~ 1~-~ 6~); quando X é O então R^ 1^ é ou fenil substituído com um ou mais entre fluor, cloro, alquil C~ 1~-~ 4~ ou alcoxi C~ 1~-~ 4~, ou R^ 1^ é fenil substituído por R^ 35^ e R^ 36^ ; quando X é CH~ 2~, C(O), S, S(O), S(O)~ 2~ ou NR^ 37^ então R^ 1^ é fenil substituído com um ou mais entre fluor, cloro, alquil C~ 1~-~ 4~ ou alcoxi C~ 1~-~ 4~; R^ 35^ é hidrogênio, ciano, S(O)~ 2~(alquil C~ 1~-~ 4~), S(O)~ 2~(haloalquil C~ 1~-~ 4~), halogênio, alquil C~ 1~-~ 4~, haloalquil C~ 1~-~ 4~, alcoxi C~ 1~-~ 4~ ou fenil (opcionalmente substituído por um ou dois átomos de halogênio ou por um grupo C(O)NR^ 12^R^ 13^, NR^ 9^C (O) R^ 10^, S(O)~ 2~R^ 15^, S(O)~ 2~NR^ 42^R^ 43^ ou NR^ 44^ S(O)~ 2~R^ 45^); R^ 36^ é hidrogênio, halogênio ou alquil C~ 1~-~ 4~; R^ 9^, R^ 10'^, R^ 12'^, R^ 13'^, R^ 42^,R^ 43^, R^ 44^ são, independentemente, hidrogênio, alquil C~ 1~-~ 6~ ou fenil; e, R^ 15^ e R^ 45^ são, independentemente, alquil C~ 1~-~ 6~ ou fenil.