Processo para preparar aripiprazol

Número do pedido da patente:
PI 0305500-0 A2

Data do depósito:
18/12/2003

Data da publicação:
03/11/2004

Prioridade unionista:

País	Número	Data
JAPÃO	2003-002996	09/01/2003

Inventores:

Hisayuki Tsujimori

Tatsuya Yamaguchi

Classificação:
A61P 25/18

F?rmacos para o tratamento de doen?as do sistema nervoso; / Antipsic?ticos, i.e. neurol?pticos; F?rmacos para tratamento de manias ou esquizofrenia;

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C07D 215/22

Compostos heteroc?clicos contendo sistemas de anel de quinolina ou de quinolina hidrogenada; / n?o tendo nenhuma liga??o entre o ?tomo de nitrog?nio do anel e um n?o membro do anel ou tendo apenas ?tomos de hidrog?nio ou ?tomos de carbono diretamente ligados ao ?tomo de nitrog?nio do anel; / com hetero?tomos ou com ?tomos de carbono tendo tr?s liga??es a hetero?tomos com no m?ximo uma liga??o a halog?nio, p. ex. radicais ?ster ou nitrila, diretamente ligados a ?tomos de carbono do anel; / ?tomos de oxig?nio; / ligados na posi??o 2 ou 4;

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Nome do depositante:
Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd

Nome do procurador:
Momsen, Leonardos & Cia

Início da fase nacional:
10/03/2004

PCT:
Número: JP0316256 Data:18/12/2003

WO:
Número: 04/063162 Data: 29/07/2004

"PROCESSO PARA PREPARAR ARIPIPRAZOL". A presente invenção prove um processo para preparar aripiprazol em pureza e rendimento elevados. De acordo com o processo da presente invenção, o aripiprazol é preparado pela reação de um composto de carboestirila representado pela fórmula geral (2): (em que X é um átomo de halogênio, grupo alcanossulfonilóxi, grupo arilsulfonilóxi ou grupo aralquilsulfonilóxi inferior), com um composto de piperazina representado pela fórmula (3): e/ou um seu sal em água, na presença de 0,5 a 10 mol de um composto básico inorgânico, por mol do composto de carboestirila (2).