Conjugados, e, hirudina-muteína

  • Número do pedido da patente:
  • PP 1100986-1 B1
  • Data do depósito:
  • 14/05/1997
  • Data da publicação:
  • 26/05/1998
  • Data da concessão:
  • 13/11/2001
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    ALEMANHA ALEMANHA P3939800.5 01/12/1989
Inventores:
  • Classificação:
  • A61K 47/48
    Prepara??es medicinais caracterizadas pelos ingredientes n?o ativos utilizados, p. ex. excipientes, aditivos inertes; / o ingrediente n?o-ativo sendo ligado quimicamente ao ingrediente ativo, p. ex. f?rmacos polim?ricas conjugadas;
    ;
    C07K 14/815
    Pept?deos tendo mais de 20 amino?cidos; Gastrinas; Somatoestatinas; Melanotropinas; Derivados dos mesmos; / Inibidores de protease; / de parasitas, p. ex. hirudina, eglina;
    ;
    A61K 38/58
    Prepara??es medicinais contendo pept?deos; / Pept?deos tendo mais de 20 amino?cidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Seus derivados; / Inibidores de protease; / de animais; de humanos; / de sanguessugas, p. ex. hirudina, eglina;
    ;

Patente de Invenção "CONJUGADO E, HIRUDINA-MUTEÍNA" . Um conjunto que é da fórmula I de glicopoliaquila ou derivados de glicopolialquila com inibidores de coagulação sangüínea hirudina-muteína [z-(CH~ 2~)~ n~-[O-CH~ 2~)~ n~]~ m~-W-]~ p~Hir na qual z é um dos resíduos -OH, -NH~ 2~, -NH-CO-R, -O-R ou -O-CO-R (sendo R um grupo alquila C~ 1~ -C~ 4~ (sendo R um grupo alquila C~ 1~-C~ 4~), n o número 2, 3 ou 4, m um número de 50 a 500 W uma ligação covalente direta ou um elo p o número 1, 2 ou 3 e Hir representa um polipeptídeo de ligação da fórmula II A-Tyr-Thr-Asp-Cys-Thr-Glu-Ser-Gly- 10 Gln-Asn-Leu-Cys-Leu-Cys-Glu-Gly-Ser-Asn- 20 Val-Cys-Gly-B-Gly-Asn-C-Cys Ile-Leu- 30 Gly-Ser-Asp-Gly-Lys-Asn-Gln-Cys-Val- 40 Thr-Gly-Glu-Gly-Thr-Pro-D-Pro-Gln-Ser- 50 His-Asn-Asp-Gly-Asp-Phe-Glu-E-Ile-Pro- 60- Glu-Glu-Tyr-Leu-F 65 que é ligado via os grupos da (s) cadeia(s) lateral(ais) de lisina ao(s) radical(ais) Z-(CH~ 2~)~ n~ -[O-(CH~ 2~)~ n~ ]~ m~-W-, com os seguintes valores A = Val-Val, =Ile-Thr = Leu-Thr ou = Pro-Val B =Gin ou Glu C =Lys, Arg ou Asn, D =Lys, Arg, Asn ou Gin, E = Glu ou Pro F = Asp ou Gin, embora no polipeptídeo II ou em mais aminoácidos mudados nas posições 30-38,que foram transportados ou eliminados; há dois resíduos adicionais de lesina através da substituição de aminoácidos presentes nas posições 30 até 38.

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