Composto, composição farmacêutica, e, uso do composto

  • Número do pedido da patente:
  • PI 9809342-8 A2
  • Data do depósito:
  • 28/04/1998
  • Data da publicação:
  • 04/07/2000
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    ORGANIZAÇÃO EUROPÉIA DE PATENTES 97201286.8 02/05/1997
Inventores:
  • Classificação:
  • A61K 38/05
    Prepara??es medicinais contendo pept?deos; / Pept?deos com at? 20 amino?cidos em uma sequ?ncia totalmente definida; Derivados destes; / Dipept?deos;
    ;
    C07K 5/08
    Pept?deos contendo at? quatro amino?cidos numa sequ?ncia completamente definida; Seus derivados; / contendo apenas liga??es pept?dicas normais; / Tripept?deos;
    ;
    C07K 5/00
    Pept?deos contendo at? quatro amino?cidos numa sequ?ncia completamente definida; Seus derivados;
    ;
  • Início da fase nacional:
  • 29/10/1999
  • PCT:
  • Número: EP9802587 Data:28/04/1998
  • WO:
  • Número: 98/50420 Data: 12/11/1998

"COMPOSTO, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA, E, USO DO COMPOSTO" A invenção diz respeito a um composto tendo a fórmula (I) R^ 1^SO~ 2~-B-X-Z-C-(O)-Y B é uma ligação, um aminoácido da fórmula -NH-CH[(CH~ 2~)~ p~C(O)OH]-C(O)- ou um seu derivado éster, em que p é 1, 2 ou 3, Gly, D-1-Piq, D-3-Piq, D-1-Tiq, D-3-Tiq. D-Atc. Aic ou um aminoácido L ou D tendo uma cadeia lateral hidrofóbica, básica ou neutra; X é um aminoácido com uma cadeia lateral hidrofóbica, glutamina, serina, treonina, um aminoácido cíclico opcionalmente contendo um heteroátomo adicional selecionado de N, O ou S, e opcionalmente substituído por alquila (1-6C), alcóxi (1-6C), benzilóxi ou oxo, ou X é ácido 2-amino-isobutírico, -NR^ 2^-CH~ 2~-C(O)- ou o fragmento (I) em que n é 2, 3 ou 4, W é CH ou N, e R^ 3^ é H, alquila (1-6C) ou fenila, cujos grupos podem opcionalmente ser substituídos por hidróxi, alcóxi (1-6C), COOH, COOalquila (1-6C), CONH~ 2~ ou halogênio; Z é lisina ou 4-aminociclo-hexilglicina. Os compostos da invenção têm atividade anticoagulante e podem ser usados no tratamento ou prevenção de doenças relacionadas com a trombina. A variável R^ 1^ e Y são definidos na reivindicação 1.