Antagonistas receptores de vitronectina

  • Número do pedido da patente:
  • PI 9912638-9 A2
  • Data do depósito:
  • 03/08/1999
  • Data da publicação:
  • 02/05/2001
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    ESTADOS UNIDOS ESTADOS UNIDOS 60/095.703 07/08/1998
Inventores:
  • Classificação:
  • C07D 413/12
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo pelo menos um anel com ?tomos de nitrog?nio e de oxig?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel; / contendo dois heteroan?is; / ligados por uma cadeia contendo hetero?tomos como elos da cadeia;
    ;
    A61K 31/4439
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de seis membros com um nitrog?nio como o ?nico hetero?tomo de um anel; / Piridinas n?o-condensadas; Derivados hidrogenados das mesmas; / contendo sistemas de an?is heteroc?clicos adicionais; / contendo um anel de cinco membros com nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. omeprazol;
    ;
    A61K 31/22
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / ?steres, p. ex. nitroglicerina, selenocianatos; / de ?cidos carbox?licos; / de ?cidos ac?clicos, p. ex. pravastatina;
    ;
    A61K 31/433
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de cinco membros com dois ou mais hetero?tomos, um pelo menos sendo nitrog?nio, p. ex. triaz?is; / Tiadiaz?is;
    ;
    C07D 263/30
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is 1,3-oxazol ou 1,3-oxazol hidrogenado; / n?o-condensados com outros an?is; / tendo duas ou tr?s duplas liga??es entre membros do anel ou entre membros do anel e n?o membros do anel;
    ;
  • Início da fase nacional:
  • 31/01/2001
  • PCT:
  • Número: US9917665 Data:03/08/1999
  • WO:
  • Número: 00/07544 Data: 17/02/2000

"ANTAGONISTAS RECEPTORES DE VITRONECTINA" Compostos da fórmula (I) são apresentados os quais são antagonistas de receptor de vitronectina e são úteis no tratamento de osteoporose onde: Y é CR'R' ou NR'C(O); R¹ é -C~ 0-6~ alquil - Het -, -C~ 0-6~ alquil - Ar, H, -C~ 1-6~ alquil, - CN ou -S (O)~ k~R^ g^; R² é (a), (b), (c), (d) ou (e); W é - (CHR^ g^)~ a~-U- (CHR^ g^)~ b~- ; U é ausente ou CO, CR^ g^~ 2~, C(=CR^ g^~ 2~), S(O)~ k~, O, NR^ g^, CR^ g^OR^ g^, CR^ g^ (OR^ k^)CR^ g^~ 2~, CR^ g^~ 2~CR^ g^(OR^ k^), C(O)CR^ g^~ 2~, CR^ g^~ 2~C(O), CONR^ i^, NR^ i^CO, OC(O), C(O)O, C(S)O, OC(S), C(S)NR^ g^, NR^ g^C(S), S(O)~ 2~NR^ g^, NR^ g^S(O)~ 2~ N=N, NR^ g^NR^ g^, NR^ g^CR^ g^~ 2~, CR^ g^~ 2~NR^ g^, CR^ g^~ 2~O, OCR^ g^~ 2~, C=C, CR^ g^=CR^ g^, Ar ou Het; G é NR^ e^, S ou O; R^ g^ é H, C~ 1-6~ alquila, Het-C~ 0-6~ alquila , C~ 3-7~ ciclo- alquila-C~ 0-6~ alquila ou Ar-C~ 0-6~ alquila; R^ k^ é R^ g^, -C(O)R^ g^, ou -C(O)OR^ f^; R^ i^ é H, C~ 1-6~ alquila, Het-C~ 0-6~ alquila, C~ 3-7~ ciclo alquila- C~ 0-6~ alquila , Ar-C~ 0-6~ alquila , ou C~ 1-6~ alquila substituída por um a três grupos escolhidos de halogênio, CN, NR^ g^~ 2~, OR^ g^, SR^ g^, CO~ 2~R^ g^, e CON(R^ g^)~ 2~; R^ f^ é H, C~ 1-6~ alquila ou Ar-C~ 0-6~ alquila; R^ e^ é H ,C~ 1-6~ alquila, Ar-C~ 0-6~ alquila , Het-C~ 0-6~ alquila , C~ 3-7~ cicloalquila-C~ 0-6~ alquila, ou (CH~ 2~ )^ k^CO~ 2~R^ g^; Rb e R^ c^ são selecionados independentemente de H , C~ 1-6~ alquila, Ar-C~ 0-6~ alquila, Het-C~ 0-6~ alquila, ou C~ 3-6~ cicloalquila -C~ 0-6~ alquila, halogênio, CF~ 3~, OR^ f^, S(O)~ k~R^ f^, COR^ f^, NO~ 2~, N(R^ f^)~ 2~, CO(NR^ f^)~ 2~, CH~ 2~N(R^ f^)~ 2~, ou R^ b^ e R^ c^ são juntados para formar um anel de 5 ou 6 membros aromático ou não aromático carboxilico ou heterocíclico, opcionalmente substituído por até três substituintes escolhidos de halogênio, CF~ 3~, C~ 1-4~ alquila, OR^ f^, S(O)~ k~R^ f^, COR^ f^, CO~ 2~R^ f^, OH, NO~ 2~, N(R^ f^)2, CO(NR^ f^)~ 2~, e CH~ 2~N(Rf)~ 2~; ou metilenodioxi; Q¹, Q², Q³ e Q^ 4^ são independentemente N ou C-R^ y^, desde que não mais do que um dos Q¹, Q², Q³ e Q^ 4^ seja N; R' é H, C~ 1-6~ alquila, Ar-C~ 0-6~ alquila ou C~ 3-6~ cicloalquila-C~ 0-6~ alquila; R" é R', -C(O)R' ou -C(O)OR'; R^ y^ é H, halo, - OR^ g^, - SR^ g^, - CN, - NR^ g^R^ k^, - NO~ 2~, - CF~ 3~ , CF~ 3~S(O)~ 1~-, - CO~ 2~R^ g^, - COR^ g^ ou - CONR^ g^~ 2~, ou C~ 1-6~ alquila opcionalmente substituído por halo, - OR^ g^, -SR^ g^, - CN, - NR^ g^R", - NO~ 2~, - CF~ 3~, R'S(O)~ 1~-, - CO~ 2~R^ g^, - COR^ g^ou - CONR^ g^~ 2~; a é 0, 1 ou 2; b é 0, 1 ou 2; k é 0, 1 ou 2; r é 0, 1 ou 2; s é 0, 1 ou 2; u é 0 ou 1; e v é 0 ou 1; ou um sal farmacêuticamente aceitável do mesmo.

Confirma a exclusão?