Compostos, composição farmacêutica, uso de compostos, e, processo para a preparação de compostos

  • Número do pedido da patente:
  • PP 1100294-8 B1
  • Data do depósito:
  • 18/04/1997
  • Data da publicação:
  • 14/04/1998
  • Data da concessão:
  • 08/08/2000
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    REINO UNIDO REINO UNIDO 9321162.1 13/10/1993
Inventores:
  • Classificação:
  • C07D 487/04
    Compostos heteroc?clicos contendo ?tomo de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel no sistema condensado, n?o inclu?dos em ; / em que o sistema condensado cont?m dois heteroan?is; / Sistemas condensados em orto;
    ;
    A61K 31/505
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de seis membros com dois ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos de um anel, p. ex. piperazinas; / Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ex. trimetoprim;
    ;

Patente de invenção "COMPOSTOS, USO E PROCESSO E PREPARAÇÃO DOS MESMOS, COMPOSIÇÕES FARMACÊUTICAS, USO DAS MESMAS E PROCESSO DE TRATAMENTO DE ATAQUES, DISTÚRBIOS NEUROLÓGICOS E/OU CONDIÇÕES NAS QUAIS HÁ DANO NEUROLÓGICO NOS ANIMAIS, INCLUINDO SERES HUMANOS" . Compostos de fórmula I, que inclui os seus sais e os seus estereoisômeros farmaceuticamente aceitáveis, em que: R~ 1~ compreende H ou um dos seguintes grupos (opcionalmente substituídos com um ou mais de halo, ciano, hidróxi ou amino): alquila C~ 1-6~, alcóxi C~ 1-6~ ou alcanoila C~ 1-6~; R~ 2~ e R~ 3~ representam independentemente H ou mais dos seguintes grupos (opcionalmente substituídos com um ou mais de halo, ciano, hidróxi ou amino): alquila C ~ 1-6~, alcanoila C~ 1-6~ , alquiltio C~ 1-6~, alquilsulfinila C~ 1-6~ ou alquilsulfonila C~ 1-6~; R~ 4~ e R~ 5~ representam independentemente H, alquila C~ 1-6~, ou R~ 4~ e R~ 5~ combinados entre si como átomo e carbono ao qual eles estão ligados representam cicloalquiledeno C~ 3-6~ (cada alquila ou cicloalquilideno sendo opcionalmente substituído com um ou mais de halo, ciano, hidróxi, amino ou alquila C~ 1-6~ e R~ 6~, R~ 7~ e R~ 8~ representam independentemente H, halo, hidróxi, nercapto, ciano ou um dos seguintes grupos (opcionalmente substituídos com um ou mais de halo, ciano, hidróxi ou amino; e qualquer átomo de nitrogênio sendo opcionalmente substituído com ou mais de alquila C~ 1-6~ ): alquila C~ 1-6~ , alcanoila C~ 1-6~ , alcóxi C~ 1-6~ , alcoxicarbonila C~ 206~, carboxi, alcanoilóxi C~1-6~, alquilito C~ 1-6~, alquilsulfinila C~ 1-6~, alquilsufonila C~ 1-6~, alquilsulfonilamino C~ 1-6~, sulfamoíla, carbamoila, alquilcarbamoíla C~ 2-6~ ou alcanoilamino C~ 1-6~; têm utilidades no tratamento e/ou na profilaxia de ataques, distúrbios neurilógicos, tais como epilepsia e/ou as condições nas quais há um dano neurológico, tais como acesso, trauma, ferimentos na cabeça e hemorragias. Os compostos racêmicos de fórmula (I) em que R~ 1~, R~ 2~, R~ 3~, e R~ 4~ são todos H; R~ 5~ é metila e ou: R~ 6~ e R~ 7~ são ambos H ou R~ 6~ é 4-cloro e R, é H ou 2-cloro; são conhecidos. Os processos para a preparação dos compostos de fórmula (I) são descritos.

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