Inibidores de proteases

  • Número do pedido da patente:
  • PI 9809333-9 A2
  • Data do depósito:
  • 29/04/1998
  • Data da publicação:
  • 15/08/2000
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    ESTADOS UNIDOS ESTADOS UNIDOS 60/045.067 29/04/1997
Inventores:
  • Classificação:
  • A61K 31/415
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de cinco membros com dois ou mais hetero?tomos, um pelo menos sendo nitrog?nio, p. ex. triaz?is; / 1,2-Diaz?is;
    ;
    A61K 31/505
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de seis membros com dois ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos de um anel, p. ex. piperazinas; / Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ex. trimetoprim;
    ;
    A61K 31/495
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de seis membros com dois ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos de um anel, p. ex. piperazinas;
    ;
    A61K 31/53
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de seis membros com tr?s nitrog?nios como os ?nicos hetero?tomos de um anel, p. ex. clorazanil, melamina;
    ;
    C07D 403/04
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel, n?o inclu?dos em ; / contendo dois heteroan?is; / ligados diretamente por uma liga??o membro a membro;
    ;
    C07D 405/14
    Compostos heteroc?clicos contendo ao mesmo tempo um ou mais heteroan?is tendo ?tomos de oxig?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel e um ou mais an?is tendo ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel; / contendo tr?s ou mais heteroan?is;
    ;
    C07D 413/14
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo pelo menos um anel com ?tomos de nitrog?nio e de oxig?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel; / contendo tr?s ou mais heteroan?is;
    ;
    C07D 403/14
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel, n?o inclu?dos em ; / contendo tr?s ou mais heteroan?is;
    ;
    C07D 409/14
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo pelo menos um anel com ?tomos de enxofre como os ?nicos hetero?tomos do anel; / contendo tr?s ou mais heteroan?is;
    ;
    C07D 417/14
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo pelo menos um anel com ?tomos de nitrog?nio e enxofre como os ?nicos hetero?tomos do anel n?o inclu?dos em ; / contendo tr?s ou mais heteroan?is;
    ;
    C07D 231/10
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is 1,2-diazol ou 1,2-diazol hidrogenado; / n?o-condensados com outros an?is; / tendo duas ou tr?s duplas liga??es entre membro do anel ou entre membros do anel e n?o membros do anel;
    ;
    A61K 31/42
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de cinco membros com dois ou mais hetero?tomos, um pelo menos sendo nitrog?nio, p. ex. triaz?is; / Oxaz?is;
    ;
    A61K 31/41
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de cinco membros com dois ou mais hetero?tomos, um pelo menos sendo nitrog?nio, p. ex. triaz?is;
    ;
    A61K 31/50
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de seis membros com dois ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos de um anel, p. ex. piperazinas; / Piridazinas; Piridazinas hidrogenadas;
    ;
    C07D 277/04
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is 1,3-tiazol ou 1,3-tiazol hidrogenado; / n?o-condensados com outros an?is; / n?o tendo duplas liga??es entre membros do anel ou entre membros do anel e n?o membros do anel;
    ;
    C07D 233/54
    Compostos heteroc?clicos, contendo an?is 1,3-diazol ou 1,3-diazol hidrogenado, n?o-condensados com outros an?is; / tendo duas duplas liga??es entre membros do anel ou entre membros do anel e n?o membros do anel;
    ;
    C07D 407/14
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo pelo menos um anel com ?tomos de oxig?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel, n?o inclu?dos em ; / contendo tr?s ou mais heteroan?is;
    ;
    C07D 277/20
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is 1,3-tiazol ou 1,3-tiazol hidrogenado; / n?o-condensados com outros an?is; / tendo duas ou tr?s duplas liga??es entre membro do anel ou entre membros do anel e n?o membros do anel;
    ;
    C07D 249/08
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is de cinco membros tendo tr?s ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel; / n?o-condensados com outros an?is; / 1,2,4-Triaz?is; 1,2,4-Triaz?is hidrogenados;
    ;
    C07D 275/02
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is 1,2-tiazol ou 1,2-tiazol hidrogenado; / n?o-condensados com outros an?is;
    ;
    C07D 251/00
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is 1,3,5-triazina;
    ;
    C07D 261/04
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is 1,2-oxazol ou 1,2-oxazol hidrogenado; / n?o-condensados com outros an?is; / tendo uma dupla liga??o entre membros do anel ou entre membros do anel e n?o membros do anel;
    ;
    C07D 261/08
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is 1,2-oxazol ou 1,2-oxazol hidrogenado; / n?o-condensados com outros an?is; / tendo duas ou mais liga??es duplas entre membros do anel ou entre membros do anel e n?o membros do anel; / com apenas ?tomos de hidrog?nio, radicais de hidrocarbonetos ou de hidrocarboneto substitu?do, diretamente ligados a ?tomos de carbono do anel;
    ;
    C07D 271/06
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is de cinco membros tendo dois ?tomos de nitrog?nio e um ?tomo de oxig?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel; / n?o-condensados com outros an?is; / 1,2,4-Oxadiaz?is; 1,2,4-Oxadiaz?is hidrogenados;
    ;
    C07D 405/02
    Compostos heteroc?clicos contendo ao mesmo tempo um ou mais heteroan?is tendo ?tomos de oxig?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel e um ou mais an?is tendo ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel; / contendo dois heteroan?is;
    ;
    C07D 271/10
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is de cinco membros tendo dois ?tomos de nitrog?nio e um ?tomo de oxig?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel; / n?o-condensados com outros an?is; / 1,3,4-Oxadiaz?is; 1,3,4-Oxadiaz?is hidrogenados;
    ;
    A61K 31/425
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de cinco membros com dois ou mais hetero?tomos, um pelo menos sendo nitrog?nio, p. ex. triaz?is; / Tiaz?is;
    ;
    C07D 285/08
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is tendo ?tomos de nitrog?nio e de enxofre como os ?nicos hetero?tomos do anel, n?o inclu?dos nos grupos ; / An?is de cinco membros; / Tiadiaz?is; Tiadiaz?is hidrogenados; / n?o-condensados com outro an?is; / 1, 2, 4 - Tiadiaz?is; 1, 2, 4 - Tiadiaz?is hidrogenado;
    ;
    A61K 31/555
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / contendo metais pesados, p. ex. hemina, hematina, melarsoprol;
    ;
    C07D 409/02
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo pelo menos um anel com ?tomos de enxofre como os ?nicos hetero?tomos do anel; / contendo dois heteroan?is;
    ;
    C07D 237/00
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is 1,.2-diazina ou 1,2-diazina hidrogenada;
    ;
    C07D 285/12
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is tendo ?tomos de nitrog?nio e de enxofre como os ?nicos hetero?tomos do anel, n?o inclu?dos nos grupos ; / An?is de cinco membros; / Tiadiaz?is; Tiadiaz?is hidrogenados; / n?o-condensados com outro an?is; / 1, 3, 4 - Tiadiaz?is; 1, 3, 4 - Tiadiaz?is hidrogenado;
    ;
    C07D 419/14
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo pelo menos um anel com ?tomos de nitrog?nio, oxig?nio e enxofre como os ?nicos hetero?tomos do anel; / contendo tr?s ou mais heteroan?is;
    ;
    C07D 411/14
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo pelo menos um anel com ?tomos de oxig?nio e de enxofre como os ?nicos hetero?tomos do anel; / contendo tr?s ou mais heteroan?is;
    ;
    C07D 231/04
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is 1,2-diazol ou 1,2-diazol hidrogenado; / n?o-condensados com outros an?is; / n?o tendo duplas liga??es entre membros do anel ou entre membros do anel e n?o membros do anel;
    ;
    C07D 417/02
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo pelo menos um anel com ?tomos de nitrog?nio e enxofre como os ?nicos hetero?tomos do anel n?o inclu?dos em ; / contendo dois heteroan?is;
    ;
    C07D 273/01
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is tendo ?tomos de nitrog?nio e de oxig?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel n?o inclu?dos nos grupos ; / tendo um ?tomo de nitrog?nio;
    ;
    C07D 263/04
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is 1,3-oxazol ou 1,3-oxazol hidrogenado; / n?o-condensados com outros an?is; / n?o tendo duplas liga??es entre membros do anel ou entre membros do anel e n?o membros do anel;
    ;
    C07D 291/04
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is tendo ?tomos de nitrog?nio, oxig?nio e enxofre como os ?nicos hetero?tomos do anel; / n?o-condensados com outros an?is; / An?is de cinco membros;
    ;
    C07D 239/02
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is 1,3-diazina ou 1,3-diazina hidrogenada; / n?o-condensados com outros an?is;
    ;
    C07D 263/30
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is 1,3-oxazol ou 1,3-oxazol hidrogenado; / n?o-condensados com outros an?is; / tendo duas ou tr?s duplas liga??es entre membros do anel ou entre membros do anel e n?o membros do anel;
    ;
    C07D 241/02
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is 1,4-diazina ou 1,4-diazina hidrogenada; / n?o-condensados com outros an?is;
    ;
    C07D 403/02
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel, n?o inclu?dos em ; / contendo dois heteroan?is;
    ;
    C07D 231/06
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is 1,2-diazol ou 1,2-diazol hidrogenado; / n?o-condensados com outros an?is; / tendo uma dupla liga??o entre membro do anel ou entre membro do anel e n?o membro do anel;
    ;
    C07D 277/08
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is 1,3-tiazol ou 1,3-tiazol hidrogenado; / n?o-condensados com outros an?is; / tendo uma dupla liga??o entre membros do anel ou entre membro do anel e n?o membro do anel;
    ;
    C07D 263/08
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is 1,3-oxazol ou 1,3-oxazol hidrogenado; / n?o-condensados com outros an?is; / tendo uma dupla liga??o entre membros do anel ou entre membros do anel e n?o membros do anel;
    ;
    C07D 413/02
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo pelo menos um anel com ?tomos de nitrog?nio e de oxig?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel; / contendo dois heteroan?is;
    ;
    C07D 285/00
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is tendo ?tomos de nitrog?nio e de enxofre como os ?nicos hetero?tomos do anel, n?o inclu?dos nos grupos ;
    ;
    C07D 257/08
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is tendo quatro ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel; / n?o-condensados com outros an?is; / An?is de seis membros;
    ;
    C07D 233/96
    Compostos heteroc?clicos, contendo an?is 1,3-diazol ou 1,3-diazol hidrogenado, n?o-condensados com outros an?is; / tendo tr?s liga??es duplas entre membros do anel ou entre membros do anel e n?o membros do anel;
    ;
    C07D 233/02
    Compostos heteroc?clicos, contendo an?is 1,3-diazol ou 1,3-diazol hidrogenado, n?o-condensados com outros an?is; / n?o tendo duplas liga??es entre membros do anel ou entre membros do anel e n?o membros do anel;
    ;
    C07D 407/02
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo pelo menos um anel com ?tomos de oxig?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel, n?o inclu?dos em ; / contendo dois heteroan?is;
    ;
    C07D 233/04
    Compostos heteroc?clicos, contendo an?is 1,3-diazol ou 1,3-diazol hidrogenado, n?o-condensados com outros an?is; / tendo uma liga??o dupla entre membro do anel ou entre membro do anel e n?o membro do anel;
    ;
    C07D 253/00
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is de seis membros tendo tr?s ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel, n?o inclu?dos no grupo ;
    ;
    C07D 237/02
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is 1,.2-diazina ou 1,2-diazina hidrogenada; / n?o-condensados com outros an?is;
    ;
    C07D 257/12
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is tendo quatro ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel; / condensados com an?is carboc?clicos ou com sistemas de an?is carboc?clicos; / An?is de seis membros tendo quatro ?tomos de nitrog?nio;
    ;
    C07D 411/02
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo pelo menos um anel com ?tomos de oxig?nio e de enxofre como os ?nicos hetero?tomos do anel; / contendo dois heteroan?is;
    ;
    C07D 419/02
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo pelo menos um anel com ?tomos de nitrog?nio, oxig?nio e enxofre como os ?nicos hetero?tomos do anel; / contendo dois heteroan?is;
    ;
  • Início da fase nacional:
  • 28/10/1999
  • PCT:
  • Número: US9808740 Data:29/04/1998
  • WO:
  • Número: 98/48799 Data: 05/11/1998

"INIBIDORES DE PROTEASES" A presente invenção fornece os compostos de fórmula (I), os quais inibem proteases, inclusive a catepsina K, composições farmacêuticas desses compostos, e método para tratar com eles as doenças de excessiva perda óssea ou degradação de cartilagem ou matriz, inclusive a osteoporose; doença gengival, inclusive gengivite e periodontite; artrite, mais especificamente, oesteoartrite e artrite reumatóide; doença de Paget; hipercalcemia maligna; e doença do metabolismo ósseo.

Confirma a exclusão?