Compostos, uso e processo de preparação dos mesmos, composições farmacêuticas, uso das mesmas e processo de tratamento de ataques, distúrbios neurológicos e/ou condições nas quais há dano neurológico nos animais, incluindo seres humanos

  • Número do pedido da patente:
  • PI 9407812-2 A2
  • Data do depósito:
  • 12/10/1994
  • Data da publicação:
  • 06/05/1997
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    REINO UNIDO REINO UNIDO 9321162.1 13/10/1993
Inventores:
  • Classificação:
  • C07D 487/04
    Compostos heteroc?clicos contendo ?tomo de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel no sistema condensado, n?o inclu?dos em ; / em que o sistema condensado cont?m dois heteroan?is; / Sistemas condensados em orto;
    ;
    A61K 31/505
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de seis membros com dois ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos de um anel, p. ex. piperazinas; / Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ex. trimetoprim;
    ;
  • PCT:
  • Número: EP9403364 Data:12/10/1994
  • WO:
  • Número: 95/10521 Data: 20/04/1995

Patente de Invenção "COMPOSTOS, USO E PROCESSO DE PREPARAÇÃO DOS MESMOS, COMPOSIÇÕES FARMACÊUTICAS, USO DAS MESMAS E PROCESSO DE TRATAMENTO DE ATAQUES, DISTÚRBIOS NEUROLÓGICOS E/OU CONDIÇÕES NAS QUAIS HÁ DANO NEUROLÓGICO NOS ANIMAIS, INCLUINDO SERES HUMANOS". Compostos de fórmula I, que inclui os seus sais e os seus estereoisômeros farmaceuticamente aceitáveis, em que: R~ 1~ compreende H ou um dos seguintes grupos (opcionalmente substituídos com um ou mais de halo, ciano, hidróxi ou amino): alquila C~ 1-6~, alcóxi C~ 1-6~ ou alcanoila C~ 1-6~; R~ 2~ e R~ 3~ representam independentemente H ou um dos seguintes grupos (opcionalmente sbstituídos com um ou mais de halo, ciano, hidróxi ou amino): alquila C~ 1-6~, alcóxi C~ 1-6~, alcanoila C~ 1-6~, alquiltio C~ 1-6~, alquilsulfinila C~ 1-6~ ou alquisulfonila C~ 1-6~; R~ 4~ e R~ 5~ representam independentemente H, alquila C~ 1-6~, ou R~4~ e R~5~combinados entre si com o átomo de carbono ao qual eles estão ligados representam cicloalquilideno C~ 3-6~ (cada alquila ou cicloalquilideno sendo opcionalmente substituído com um ou mais de halo, ciano, hidróxi, amino ou alquila C~ 1-6~ e R~ 6~, R~ 7~ e R~ 8~ representam independentemente H, halo, hidróxi, mercapto, ciano ou um dos seguintes grupos (opcionalmente substituídos com um ou mais de halo, ciano, hidróxi ou amino; e qualquer átomo de nitrogênio sendo opcionalmente substituído com um ou mais de alquila C~ 1-6~): alquila C~ 1-6~, alcanoila C~ 1-6~, alcóxi C~ 1-6~, alcoxicarbonila C~ 2-6~, carboxi, alcanoilóxi C~ 1-6~, alquiltio C~ 1-6~, alquilsulfinila C~ 1-6~, alquisulfonila C~ 1-6~, alquilsulfonilamino C~ 1-6~, sulfamoíla, carbamoila, alquilcarbamoíla C~ 2-6~ ou alcanoilamino C~ 1-6~; têm utilidade no trtamento e/ou na profilaxia de ataques, distúrbios neurológicos, tais como epilepsia e/ou as condições nas quais há um dano neurológico, tais como acesso, trauma no cérebro, ferimentos na cabeça e hemorragias. Os compostos racêmicos de fórmula (I) em que R~ 1~, R~ 2~, R~ 3~, R~ 4~ e R~ 8~ são todos H; R~ 5~ é metida e ou R~ 6~ e R~ 7~ são ambo H ou R~ 6~ é 4-cloro e R~ 7~ é H ou 2-cloro; são conhecidos. Os processos para a preparação dos compostos de fórmula (I) são descritos.

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