Compostos e composições como inibidores de proteína cinase

  • Número do pedido da patente:
  • PI 0707666-5 A2
  • Data do depósito:
  • 06/02/2007
  • Data da publicação:
  • 10/05/2011
Inventores:
  • Classificação:
  • C07D 401/04
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel, pelo menos um dos an?is sendo de um de seis membros com apenas um ?tomo de nitrog?nio; / contendo dois heteroan?is; / diretamente ligados por liga??o membro a membro;
    ;
    A61K 31/444
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de seis membros com um nitrog?nio como o ?nico hetero?tomo de um anel; / Piridinas n?o-condensadas; Derivados hidrogenados das mesmas; / contendo sistemas de an?is heteroc?clicos adicionais; / contendo um anel de seis membros com nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. anrinona;
    ;
    C07D 401/14
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel, pelo menos um dos an?is sendo de um de seis membros com apenas um ?tomo de nitrog?nio; / contendo tr?s ou mais heteroan?is;
    ;
    C07D 413/14
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo pelo menos um anel com ?tomos de nitrog?nio e de oxig?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel; / contendo tr?s ou mais heteroan?is;
    ;
    A61K 31/4427
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de seis membros com um nitrog?nio como o ?nico hetero?tomo de um anel; / Piridinas n?o-condensadas; Derivados hidrogenados das mesmas; / contendo sistemas de an?is heteroc?clicos adicionais;
    ;
    A61K 31/4468
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de seis membros com um nitrog?nio como o ?nico hetero?tomo de um anel; / Piridinas n?o-condensadas; Derivados hidrogenados das mesmas; / Piperidinas n?o-condensadas, p. ex. piperoca?na; / tendo um ?tomo de nitrog?nio diretamente ligado na posi??o 4, p. ex. clebopride, fentanil;
    ;
  • Início da fase nacional:
  • 05/08/2008
  • PCT:
  • Número: US2007003319 Data:06/02/2007
  • WO:
  • Número: 2007/092531 Data: 16/08/2007

COMPOSTOS E COMPOSIÇÕES COMO INIBIDORES DE PROTEÍNA CINASE. A presente invenção refere-se a uma nova classe de compostos, composições farmacêuticas compreendendo tais compostos e métodos de uso de tais compostos para tratar ou prevenir doenças ou distúrbios associados à atividade anormal ou desregulada de cinase, particulamente doenaçs ou distúrbios que envolvem a atiavação anormal das classes Abl, Bcr-Abl, Bmx, b-RAF, c-RAF, c-SRC, KDR, CSK, FGFR3, JAK2, Lck, Met, PKC, SAPK2, Tie2, TrkB e P70S6K. Estes compostos apresentam a seguinte estrutura (fórmula I), na qual: R~1~ é selecionado de -NR~6~R~7~ e -NR~6~C(O)R~8~; no qual R~6~ é selecionado a partir de hidrogênio e C~1-6~alquila; R~7~ é selecionado a partir de hidrogênio, C~1-6~alquila, -NR~9~R~10~, C~6-10~aril-C~0-4~alquila, C~1-10~heteroaril-C~0-4~alquila, C~3-12~cicloalquil-C~0-4~alquila e C~3-8~heterocicloalquil-C~0-4~alquila; no qual qualquer arila, heteroarila, cicloalquila ou heterocicloalquila de R~7~ pode ser opcionalmente substituída por 1 a 3 radicais independentemente selecionados a partir de C~1-6~alquila, C~1-6~alcóxi, -QNR~9~R~10~ e C~3-8~heterocicloalquil-C~0-4~alquila; no qual Q é selecionado a partir de uma ligação e C~1-4~alquileno; R~8~ é selecionado a partir de hidrogênio e C~1-6~alquila; R~2~ é selecionado a partir de hidrogênio e C~1-6~alquila; R~3~ é selecionado a partir de hidrogênio, halo, C~1-6~alcóxi substituído por halogênio; R~5~ é selecionado a partir de -C(O)NHR~11~ e -NHC(O)R~11~; na qual quqalquer arila ou hetroarila de R~11~ é opcionalmente substituída por 1 a 3 radicais independentemente selecionados, a partir de halo, C~1-6~alquila, C~1-6~alcóxi, C~1-6~alquila substituída por halogênio, C~1-6~alcóxi substituído por halogênio, di-C~1-4~alquil-amino-C~1-6~ alcóxi, di-C~1-4~alquil-amino-C~1-4~alquil(C~1-4~alquil)amino, C~1-10~heterocicloalquil-óxi; na qual qualquer substituinte heteroarila ou heterocicloalquila de R~11~ é ainda opcionalmente substituída por 1 a 2 radicais independentemente selecionados a partir de C~1-6~alquila e hidróxi-C~1-6~alquila, X e Y são independentemente selecionados a partir de N e CH; e os sais farmaceuticamente aceitáveis, hidratos, soolvatos e isômeros dos mesmos.

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