Quinolinas e seu uso terapêutico

  • Número do pedido da patente:
  • PI 0616452-8 A2
  • Data do depósito:
  • 29/09/2006
  • Data da publicação:
  • 21/06/2011
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    REINO UNIDO REINO UNIDO 0610551.4 26/05/2006
    REINO UNIDO REINO UNIDO 0519969.0 30/09/2005
Inventores:
  • Classificação:
  • A61P 43/00
    F?rmacos para fins espec?ficos, n?o previstos nos grupos ;
    ;
    A61K 31/47
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de seis membros com um nitrog?nio como o ?nico hetero?tomo de um anel; / Quinolinas; Isoquinolinas;
    ;
    A61P 11/00
    F?rmacos para o tratamento de dist?rbios do sistema respirat?rio;
    ;
    C07D 215/00
    Compostos heteroc?clicos contendo sistemas de anel de quinolina ou de quinolina hidrogenada;
    ;
  • Início da fase nacional:
  • 28/03/2008
  • PCT:
  • Número: GB2006003644 Data:29/09/2006
  • WO:
  • Número: 2007/036743 Data: 05/04/2007

QUINOLINAS E SEU USO TERAPÊUTICO. Compostos da fórmula [1] são antagonistas de CRTH2, úteis no tratamento de condições tendo um componente inflamatório, em que: R^ 1^, R^ 2^, R^ 3^, R^ 4^ e R^ 5^ são independentemente hidrogênio, alquila C~ 1~-C~ 6~, fluoroalquila C~ 1~-C~ 6~, ciclopropila, halo, -S(O)~ n~R^ 6, -SO~ 2~N^ 7^R^ 8^, -NR^ 7^R^ 8^, -NR^ 7^C(O)R^ 6^, -CO~ 2~R^7^, -C(O)NR^ 7^R^ 8^, -C(O)R^ 6^, -NO~ 2~, -CN ou um grupo -OR^ 9^; em que cada R^ 6^ é independentemente alquila C~ 1~-C~ 6~, fluoroalquila C~ 1~-C~ 6~, cicloalquila, arila ou heteroarila; R^ 7^, R^ 8^ são independentemente alquila C~ 1~-C~ 6~, cicloalquila, arila ou heteroarila; R^ 7^, R^ 8^, são independentemente alquila C~ 1~-C~ 6~, fluoroalquila C~ 1~-C~ 6~, cicloalquila, cicloalquila (alquila C~ 1~-C~ 6~), arila, heteroarila ou hidrogênio; R^ 9^ é hidrogênio, alquila C~ 1~-C~ 6~, fluoroalqula C~ 1~-C~ 6~, cicloalquila, cicloalquila (alquila C~ 1~-C~ 6~) ou um grupo -SO~ 2~R^ 6^; A é -CHR^ 10^, -C(O)-, -S(O)~ n~, -O- ou -NR^ 10^- onde n é um número inteiro de 0-2 e R^ 10^ é hidrogênio, alquila C ~ 1~-C~ 3~ ou grupo de fluoroalquila C~ 1~-C ~3~; B é uma ligação direta ou um radical divalente selecionado entre -CH^ 2^-, -CH^ 2^CH^ 2^-, -CHR^ 11^-, CR^ 11^R^ 12^-, -CH~ 2~CHR^ 11^, CH~ 2~CHR^ 11^R^ 12^, -CHR^ 11^ CHR^ 12^, e radicais divalentes da fórmula -(CR^ 11^R^ 12^)~ p~-Z-, em que Z é ligado ao nel contendo R^ 1^, R^ 2^ e R^ 3^; em que R^ 11^ é alquila C~ 1~-C~ 3~, ciclopropila, fluoroalquila C~ 1~-C~ 6~; R^ 12^ é metila ou fluorometila, p é independentemente 1 ou 2; Z é -O-, -NH ou -S(O)~ n~-, em que n é um número inteiro de 0-2; X é um ácido carboxílico, tetrazol, 3-hidróxi isoxazol, ácido hidroxâmico, fosfinato, fosfonato, fosfonamida ou grupo de ácido sulfônico ou um grupo de fórmula C(=0)NHSO~ 2~R^ 6^ ou SO~ 2~NHC(=0)R^ 6^; e Y é arila, heteroarila, heterocicloalquila fundida com heteroarila ou grupo de cicloalquila fundida com arila.

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