Derivados de isoxazol

  • Número do pedido da patente:
  • PI 0617306-3 A2
  • Data do depósito:
  • 02/10/2006
  • Data da publicação:
  • 19/07/2011
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    ORGANIZAÇÃO EUROPÉIA DE PATENTES 05 109424.1 11/10/2005
Inventores:
  • Classificação:
  • A61P 25/00
    F?rmacos para o tratamento de doen?as do sistema nervoso;
    ;
    C07D 413/14
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo pelo menos um anel com ?tomos de nitrog?nio e de oxig?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel; / contendo tr?s ou mais heteroan?is;
    ;
    A61K 31/41
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de cinco membros com dois ou mais hetero?tomos, um pelo menos sendo nitrog?nio, p. ex. triaz?is;
    ;
    C07D 413/06
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo pelo menos um anel com ?tomos de nitrog?nio e de oxig?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel; / contendo dois heteroan?is; / ligados por uma cadeia de carbono contendo apenas ?tomos de carbono alif?ticos;
    ;
  • Início da fase nacional:
  • 11/04/2008
  • PCT:
  • Número: EP2006066959 Data:02/10/2006
  • WO:
  • Número: 2007/042420 Data: 19/04/2007

DERIVADOS DE ISOXAZOL. A presente invenção refere-se aos derivados da amida do ácido aril-isoxazola-4-carbonil-indol carboxílico da fórmula (1), na qual R^ 1^ é hidrogênio, alquila inferior ou arila; R^ 2^ é alquila inferior; R^ 3^ é hidrogênio ou halogênio; R^ 4^/R^ 5^ é independente um do outro hidrogênio, alquita inferior, alquinila inferior,-(CH~ 2~)~ n~-cicloaIquiIa, -(CH~ 2~)~ n~-heteroarila, -(CH~ 2~)~ n~-heterociclila ou -(CH~ 2~)~ n~-OH; n é 0,1, 2 ou 3; e com seus sais de adição de ácidos farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos. Foi descoberto que essa classe de compostos exibe uma elevada afinidade e seletividade com relação aos sítios de ligação do receptor GABA A 5 e pode ser útil como um incentivador cognitivo ou para o tratamento de distúrbios cognitivos, tais como a doença de Alzheimer.

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