Derivados de azol e tiazol e seus usos

  • Número do pedido da patente:
  • PI 0614291-5 A2
  • Data do depósito:
  • 08/08/2006
  • Data da publicação:
  • 22/03/2011
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    REINO UNIDO REINO UNIDO 0516313.4 08/08/2005
Inventores:
  • Classificação:
  • A61K 31/421
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de cinco membros com dois ou mais hetero?tomos, um pelo menos sendo nitrog?nio, p. ex. triaz?is; / Oxaz?is; / 1,3-Oxaz?is, p. ex. pemolina, trimetadiona;
    ;
    A61K 31/426
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de cinco membros com dois ou mais hetero?tomos, um pelo menos sendo nitrog?nio, p. ex. triaz?is; / Tiaz?is; / 1,3-Tiaz?is;
    ;
    C07D 277/30
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is 1,3-tiazol ou 1,3-tiazol hidrogenado; / n?o-condensados com outros an?is; / tendo duas ou tr?s duplas liga??es entre membro do anel ou entre membros do anel e n?o membros do anel; / com apenas ?tomos de hidrog?nio, radicais de hidrocarbonetos ou de hidrocarboneto substitu?dos diretamente ligados a ?tomo de carbono do anel; / Radicais substitu?dos por ?tomos de carbono tendo tr?s liga??es a hetero?tomos com no m?ximo uma liga??o a halog?nio, p. ex. radicais ?ster ou nitrila;
    ;
    C07D 263/32
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is 1,3-oxazol ou 1,3-oxazol hidrogenado; / n?o-condensados com outros an?is; / tendo duas ou tr?s duplas liga??es entre membros do anel ou entre membros do anel e n?o membros do anel; / com apenas ?tomos de hidrog?nio, radicais de hidrocarbonetos ou de hidrocarboneto substitu?do diretamente ligados a ?tomos de carbono do anel;
    ;
  • Início da fase nacional:
  • 08/02/2008
  • PCT:
  • Número: GB2006002956 Data:08/08/2006
  • WO:
  • Número: 2007/017669 Data: 15/02/2007

DERIVADOS DE AZOL E TIAZOL E SEUS USOS. A invenção refere-se a compostos de fórmula (I) que são úteis no tratamento de doenças em que está implicada a tivação aumentada do receptor M3, tais como doenças do trato respiratório; em que (i) R^ 1^ e alquil C~ 1~-C~ 6~ ou hidrogênio; e R^ 2^ é hidrogênio ou um grupo -R^ 7^, -Z-Y-R^ 7^, -Z-NR^ 9^R^ 10^; -Z-CO-NR^ 9^R^ 10^, -Z-NR^ 9^-~ [AE11]~ C(O)O-R^ 7^, ou -Z-C(O)-R^ 7^; e R^ 3^ é um par único, ou alquil C~ 1~-C~ 6~; ou (ii) R^ 1^ e R^ 3^ juntamente com o nitrogênio ao qual estão ligados formam um anel heterocicloalquil, e R^ 2^ é um par único ou um grupo -Z-Y-R^ 7^, -Z-NR^ 9^R^ 10^, -Z-CO-NR^ 9^R^ 10^, -Z-NR^ 9^-~ [AE12]~C(O)O-R^ 7^; ou; -Z-C(O)-R^ 7^ ; ou (iii) R^ 1^ e R^ 2^ juntamente com o nitrogênio ao qual estão ligados formam um anel heterocicloalquil, o dito anel sendo substituído por um grupo -Y-R^ 7^, -Z-Y-R^ 7^ -Z-NR^ 9^R^ 10^; -Z-CO-NR^ 9^R^ 10^; -Z-NR^ 9^-~ [AE13]~C(O)O-R^ 7^; ou; e R^ 3^ é um par único, ou alquil C~ 1~-C~ 6~; R^ 4^ e R^ 5^ são independentemente selecionados do grupo consistindo em aril, aril fundido com heterocicloalquil, heteroaril, alquil C~ 1~-C~ 6~, cicloalquil; R^ 6^ é -OH, alquil C~ 1~-C~ 6~, alcoxi C~ 1~-C~ 6~, hidroxi-alquil C~ 1~-C~ 6~, nitrila, um grupo CONR^ 8^~ 2~ ou um átomo de hidrogênio; A é um átomo de oxigênio ou de enxofre; X é um grupo alquileno, alquenileno ou alquinileno; R^ 7^ é um grupo alquil C~ 1~-C~ 6~, aril, aril fundido com cicloalquil, aril fundido com heterocicloalquil, heteroaril, arii(alquil C~ 1~-C~ 8~)-, heteroaril(alquil C~ 1~-C~ 8~)-, cicloalquil ou heterocicloalquil; R é alquil C~ 1~-C~ 6~ ou um átomo de hidrogênio; Z é um grupo alquileno C~ 1~-C~ 16~, alquenileno C~ 2~-C~ 16~ ou alquinileno C~ 2~-C~ 16~; Y é uma ligação ou átomo de oxigênio; R~ 9~ e R~ 10~ são independentemente um átomo de hidrogênio, um grupo alquil C~ 1~-C~ 6~, aril, aril fundido com heterocicloalquil, aril fundido com cicloalquil, heteroaril, aril(alquil C~ 1~-C~ 6~)-, ou heteroaril(alquil C~ 1~-C~ 6~)-; ou R^ 9^ e R^ 10^ juntamente com o átomo de nitrogênio ao qual estão ligados formam um anel heterocíclico de 4-8 átomos, opclonalmente contendo um átomo de nitrogênio ou de oxigênio adicional.

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