Antagonistas do receptor de c5a

  • Número do pedido da patente:
  • PI 0606647-0 A2
  • Data do depósito:
  • 17/01/2006
  • Data da publicação:
  • 14/07/2009
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    ORGANIZAÇÃO EUROPÉIA DE PATENTES 05000857.2 17/01/2005
Inventores:
  • Classificação:
  • C07K 7/06
    Pept?deos tendo de 5 a 20 amino?cidos em uma sequ?ncia totalmente definida; Derivados dos mesmos; / Pept?deos lineares contendo apenas liga??es pept?dicas normais; / contendo 5 a 11 amino?cidos;
    ;
    C07K 7/64
    Pept?deos tendo de 5 a 20 amino?cidos em uma sequ?ncia totalmente definida; Derivados dos mesmos; / Pept?deos c?clicos contendo apenas liga??es pept?dicas normais;
    ;
    C07K 14/47
    Pept?deos tendo mais de 20 amino?cidos; Gastrinas; Somatoestatinas; Melanotropinas; Derivados dos mesmos; / de animais; de seres humanos; / de vertebrados; / de mam?feros;
    ;
    C07K 14/705
    Pept?deos tendo mais de 20 amino?cidos; Gastrinas; Somatoestatinas; Melanotropinas; Derivados dos mesmos; / de animais; de seres humanos; / Receptores; Ant?genos de superf?cie da c?lula; Determinantes de superf?cie da c?lula;
    ;
    C07K 7/56
    Pept?deos tendo de 5 a 20 amino?cidos em uma sequ?ncia totalmente definida; Derivados dos mesmos; / Pept?deos c?clicos contendo pelo menos uma liga??o pept?dica anormal; / com pelo menos uma liga??o pept?dica anormal no anel; / a cicliza??o n?o ocorrendo pelo ?cido 2,4-diamino-butanoico;
    ;
  • Início da fase nacional:
  • 17/07/2007
  • PCT:
  • Número: EP2006000365 Data:17/01/2006
  • WO:
  • Número: 2006/074964 Data: 20/07/2006

ANTAGONISTAS DO RECEPTOR DE C5a. A presente invenção refere-se a um composto, de preferência um antagonista de receptor de C5a, tendo a seguinte estrutura: segundo a qual X1 é um radical tendo uma massa de cerca de 1 a 300, segundo a qual X1 é de preferência selecionado do grupo que compreende R5-, R5-CO-, R5-N(R6)-CO-, R5-O-CO-, R5-SO~ 2~-, R5-N(R6)-SO~ 2~-, R5-N(R6)-, R5-N(R6)-CS-, R5-N(R6)-C(NH)-, R5-CS-, R5-P(O)OH-5, R5-B(OH)-, e R5-CH=N-O-CH~ 2~-CO-, segundo o que R5 e R6 são individualmente e independentemente selecionados do grupo que compreende H, F, hidróxi, alquila, alquila substituida, cicloalquila, cicloalquila substituida, heterociclila, heterociclila substituida, arilalquila, arilalquila substituida, arila, arila substituida, heteroarila, heteroarila substituida, acila, acila substituida, alcóxi, alcoxialquila, alcoxialquila substituida, ariloxialquila e ariloxialquila substituida, X2 é um radical que imita as características de ligação biológica de uma unidade de fenilalanina, X3 e X4 são individualmente e independentemente um espaçador, segundo o que o espaçador é de preferência selecionado do grupo que compreende aminoácidos, análogos de aminoácidos e derivados de aminoácidos, X5 é um radical que imita as características de ligação biológica de uma unidade de cicloexilalanina ou homoleucina, X6 é um radical que imita as características de ligação biológica de uma unidade de triptofano, X7 é um radical que imita as características de ligação biológica de uma unidade de norleucina ou fenilalanina, uma ligação química entre X3 e X7 é formada, e as linhas de conexão - na fórmula (1) indicam ligações químicas, segundo o que a ligação química é individualmente e independentemente selecionada do grupo que compreende ligações covalentes, ligações iônicas e ligações coordenativas, segundo o que de preferência a ligação é uma ligação química e mais preferivelmente a ligação química é uma ligação selecionada do grupo que compreende ligações de amida, ligações de dissulfeto, ligações de éter, ligações de tioéter, ligações de oxima e ligações de aminotriazina, segundo o que o composto é em particular útil para a fabricação de um medicamento para o tratamento de doenças auto-imunes.

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