Inibidores de enzima

  • Número do pedido da patente:
  • PI 0607410-3 A2
  • Data do depósito:
  • 04/05/2006
  • Data da publicação:
  • 06/12/2005
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    REINO UNIDO REINO UNIDO 05 09223.4 05/05/2005
Inventores:
  • Classificação:
  • A61P 35/00
    Agentes antineopl?sticos;
    ;
    A61K 31/4965
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de seis membros com dois ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos de um anel, p. ex. piperazinas; / Pirazinas n?o-condensadas;
    ;
    C07D 487/04
    Compostos heteroc?clicos contendo ?tomo de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel no sistema condensado, n?o inclu?dos em ; / em que o sistema condensado cont?m dois heteroan?is; / Sistemas condensados em orto;
    ;
    C07D 295/18
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is de polimetilenoimina com pelo menos an?is de cinco membros, 3-azabiciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina ou tiomorfolina, tendo apenas ?tomos de hidrog?nio ligados diretamente aos ?tomos de carbono do anel; / acilados nos ?tomos de nitrog?nio do anel; / por radicais derivados de ?cidos carbox?licos ou seus an?logos do enxofre ou do nitrog?nio;
    ;
    A61K 31/4045
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de cinco membros com um nitrog?nio como o ?nico hetero?tomo de um anel, p. ex. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil; / condensado com an?is carboc?clicos, p. ex. carbazol; / Ind?is, poe expindolol; / Indole-alquilaminas; Suas amidas,p. ex. serotonina, melatonina;
    ;
    A61K 31/4353
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de seis membros com um nitrog?nio como o ?nico hetero?tomo de um anel; / orto- ou peri-condensado com sistemas de an?is heteroc?clicos;
    ;
    C07D 217/12
    Compostos heteroc?clicos contendo sistemas de anel de isoquinolina ou de isoquinolina hidrogenada; / com radicais, substitu?dos por hetero?tomos, ligados aos ?tomos de carbono do anel contendo nitrog?nio;
    ;
    C07D 333/62
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is de cinco membros tendo um ?tomo de enxofre como o ?nico hetero?tomo do anel; / condensados com an?is carboc?clicos ou com sistemas de an?is carboc?clicos; / Benzo [b] tiofenos; Benzo [b] tiofenos hidrogenados; / com hetero?tomos ou com ?tomos de carbono tendo tr?s liga??es a hetero?tomos com no m?ximo uma liga??o a halog?nio, p. ex. radicais ?ster ou nitrila diretamente ligados a ?tomos de carbono do heteroanel;
    ;
  • Início da fase nacional:
  • 29/08/2007
  • PCT:
  • Número: GB2006001605 Data:04/05/2006
  • WO:
  • Número: 2006/117549 Data: 09/11/2006

INIBIDORES DE ENZIMA. Compostos de fórmula (I) são inibidores de atividade de histona desacetilase, e são úteis no tratamento de, por exemplo, cânceres, em que R~ 1~ é um grupo de ácido carboxílico (-COOH), ou um grupo de éster que é hidrolizável por uma ou mais enzimas de carboxiesterase intracelular para um grupo de ácido carboxílico; R~ 2~ é a cadeia lateral de um aminoácido alfa natural ou não-natural; Y é uma ligação, -C(=O)-, -S(=O)~ 2~-, -C(=O)O-, -C(=O)NR~ 3~-, -C(=S)-NR~ 3~ -C(=NH)NR~ 3~ ou -S(=O)~ 2~NR~ 3~- em que R~ 3~ é hidrogênio ou C~ 1~-C~ 6~ alquila opcionalmente substituída; L^ 1^ e um radical divalente de fórmula -(Alq^ 1^)~ m~(Q)~ n~(Alq^ 2^)~ p~- em que m, n e p são independentemente 0 ou 1, Q é (i) um radical heterocíclico ou carbocíclico mono- ou bicíclico divalente opcionalmente substituído tendo 5 a 13 membros de anel, ou (ii), no caso onde ambos m e p são O, um radical divalente de fórmula - X^ 2^-Q^ 1^- ou - Q^ 1^-X^ 2^- em que X^ 2^ é - O-, S- ou NR^ A^ em que R^ A^ é hidrogênio ou C~ 1~-C~ 3~ alquila opcionalmente substituida, e Q^ 1^ é um radical heterocíclico ou carbocíclico mono- ou bicíclico divalente opcionalmente substituído tendo 5 a 13 membros de anel, Alq^ 1^ e Alq^ 2^ independentemente representam radicais C~ 3~-C~ 7~ cicloalquila divalentes opcionalmente substituidos, ou radicais C~ 1~-C~ 6~ alquileno, C~ 2~-C~ 6~ alquenileno ou C~ 2~-C~ 6~ alquinileno opcionalmente substituidos lineares ou ramificados que podem opcionalmente conter ou terminar em uma ligação éter (-O-), tioéter (-S-) ou amino (- NR^ A^-) em que R^ A^ é hidrogênio ou C~ 1~-C~ 3~ alquila opcionalmente substituida; X^ 1^ representa uma ligação; -C(=O); ou -S(=O)~ 2~-; - NR~ 4~C(=O)-, -C(=O)NR~ 4~-, -NR~ 4~C(=O)NR~ 5~-, -NR~ 4~S(=O)~ 2~-, ou -S(=O)~ 2~NR~ 4~- em que R~ 4~ e R~ 5~ são independentemente hidrogênio ou C~ 1~-C~ 6~ alquila opcionalmente substituida; z é O ou 1; A representa um sistema de anel carbocíclico ou heterocíclico mono-, bi- ou tri-cíclico opcionalmente substituído em que os radicais R~ 1~R~ 2~NH-Y-L^ 1^- X^ 1^-[CH~ 2~]~ z~- e HONHOO-[LIGADOR]- são ligados a diferentes átomos de anel; e -[Ligador]- representa um radical ligador divalente ligando um átomo de anel em A com o grupo de ácido hidroxâmico OONHOH, o comprimento do radical ligador, do átomo terminal ligado ao átomo de anel de A ao átomo terminal ligado ao grupo de ácido hidroxâmico, é equivalente àquele de uma cadeia de hidrocarboneto saturada não ramificada de 3 a 10 átomos de carbono.

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