Compostos farmacêuticos

  • Número do pedido da patente:
  • PI 0517461-9 A2
  • Data do depósito:
  • 25/10/2005
  • Data da publicação:
  • 07/10/2008
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    REINO UNIDO REINO UNIDO 0423653.5 25/10/2004
Inventores:
  • Classificação:
  • A61K 31/519
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de seis membros com dois ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos de um anel, p. ex. piperazinas; / Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ex. trimetoprim; / orto- ou peri-condensadas com an?is heteroc?clicos;
    ;
    C07D 495/04
    Compostos heteroc?clicos contendo no sistema condensado pelo menos um heteroanel tendo ?tomos de enxofre como os ?nicos hetero?tomos do anel; / em que o sistema condensado cont?m dois heteroan?is; / Sistemas condensados em orto;
    ;
  • Início da fase nacional:
  • 24/04/2007
  • PCT:
  • Número: GB2005004137 Data:25/10/2005
  • WO:
  • Número: 2006/046035 Data: 04/05/2006

COMPOSTOS FARMACÊUTICOS. Pirimidinas fundidas de fórmula (I) em que A representa um anel tiofeno ou furano; n é 1 ou 2; R¹ é um grupo de fórmula (1) em que m é O ou 1; R^ 30^ é H ou C~ 1~-C~ 6~ alquila; R^ 4^ e R^ 5^ formam, juntamente com o átomo de N ao qual eles estão ligados, um grupo heterocíclico que contém N saturado de 5- ou 6- elémentos que inclui O ou 1 heteroátomos adicionais selecionados entre N, S e O, que podem estar fundidos a um anel de benzeno e que é não substituído ou substituido ou um de R^ 4^ e R^ 5^ é alquila e o outro é um grupo heterocíclico que contém N saturado de 5- ou 6- e- lementos como definido acima ou um grupo alquila que é substituído por um grupo heterocíclico que contém N saturado de 5- ou 6- elementos como definido acima; R² é selecionado entre: a fórmula (a) em que R^ 6^ e R^ 7^ formam, juntamente com o átomo de nitrogênio ao qual eles estão ligados, um grupo morfolina, tiomorlolina, piperidina, piperazina, oxazepano ou tiazepano que não é substituído ou é substituído e fórmula (b) em que Y é uma cadeia C~ 2~- C~ 4~ alquileno que contém, entre átomos de carbono constituintes da cadeia e/ou em uma ou ambas as extremidades da cadeia, 1 ou 2 heteroátomos selecionados entre O, N e S e que não é substituido ou é substituido; e R^ 3^ é um grupo indol que não é substituído ou é substituído e o sal farmaceuticamente aceitável do mesmo tem atividade como inibidores de PI3K e podem assim ser usados para tratar doenças ou distúrbios que surgem do crescimento anormal, da função ou do comportamento da célula associados com a PI3 quinase tais como câncer, distúrbios imunológ icos, doença card iovascular, infecção viral, inflamação, distúrbios do metabolismo/endócrinos e distúrbios neurológicos. Também são descritos processos para a síntese dos compostos.

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