Derivados de malonamida

  • Número do pedido da patente:
  • PI 0518615-3 A2
  • Data do depósito:
  • 01/12/2005
  • Data da publicação:
  • 25/11/2008
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    ORGANIZAÇÃO EUROPÉIA DE PATENTES 05 100816.7 07/02/2005
    ORGANIZAÇÃO EUROPÉIA DE PATENTES 04 106395.9 08/12/2004
Inventores:
  • Classificação:
  • A61P 25/28
    F?rmacos para o tratamento de doen?as do sistema nervoso; / para tratamento de dist?rbios neurodegenerativos do sistema nervoso central, p. ex. agentes nootr?picos, intensificadores de cogni??o, f?rmacos para tratamento da doen?a de Alzheimer ou outras formas de dem?ncia;
    ;
    A61K 31/553
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de sete membros, p. ex. azelastine, pentylenetetrazole; / tendo pelo menos um ?tomo de nitrog?nio e pelo menos um ?tomo de oxig?nio como hetero?tomos do anel, p. ex. loxapina, estaurosporina;
    ;
    C07D 267/14
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is de mais de seis membros tendo um ?tomo de nitrog?nio e um ?tomo de oxig?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel; / An?is de sete membros; / tendo os hetero?tomos nas posi??es 1 e 4; / condensados com an?is carboc?clicos ou com sistemas de an?is carboc?clicos; / condensados com um anel de seis membros;
    ;
  • Início da fase nacional:
  • 08/06/2007
  • PCT:
  • Número: EP2005012834 Data:01/12/2005
  • WO:
  • Número: 2006/061136 Data: 15/06/2006

DERIVADOS DE MALONAMIDA. A invenção refere-se aos compostos da fórmula geral (I) em que R é halogênio, alquila inferior ou alquila inferior substituida por halogênio; R¹ é hidrogênio, alquila inferior ou alquila inferior substituida por halogênio ou hidróxi, ou é alquenila inferior, -(CH~ 2~)~ n~ -cicloalquila, -(CH~ 2~)~ n~-COR', ou é benzila, opcionalmente substituida por halogênio, ou é -(CH~ 2~)~ n~-morfolinila; R' é alcóxi inferior, hidróxi ou amino; R² é hidrogênio, alquila inferior ou di-alquila inferior, alquila inferior substituida por halogênio ou hidróxi, ou é benzila ou cicloalquila; R³ é alquila inferior ou alquila inferior substituida por halogênio, ou é benzila, opcionalmente substituída por dois átomos de halogênio, ou é - (CH~ 2~)~ n~-cicIoaIquila ou -(CH~ 2~)~ n~-piridiniIa; X é -CR^ 4^R^ 4^ - ou - CR^ 4^R^ 4^'-O-; R^ 4^/R^ 4^' é independentemente um do outro hidrogênio, halogênio, alquila inferior, alcóxi inferior, hidróxi ou -CH~ 2~-2-[1 ,3]dioxalan-; N é 0,1 ou 2; aos sais de adição de ácido farmaceuticamente adequados destes e a todas as formas de enantiômeros oticamente puros, racematos ou diastereômeros e misturas diastereoméricas destes para o tratamento de doença de Alzheimer.

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