Compostos farmacêuticos

  • Número do pedido da patente:
  • PI 0517019-2 A2
  • Data do depósito:
  • 25/10/2005
  • Data da publicação:
  • 30/09/2008
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    REINO UNIDO REINO UNIDO 04 23653.5 25/10/2004
Inventores:
  • Classificação:
  • A61K 31/519
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de seis membros com dois ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos de um anel, p. ex. piperazinas; / Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ex. trimetoprim; / orto- ou peri-condensadas com an?is heteroc?clicos;
    ;
    C07D 495/04
    Compostos heteroc?clicos contendo no sistema condensado pelo menos um heteroanel tendo ?tomos de enxofre como os ?nicos hetero?tomos do anel; / em que o sistema condensado cont?m dois heteroan?is; / Sistemas condensados em orto;
    ;
  • Início da fase nacional:
  • 25/04/2007
  • PCT:
  • Número: GB2005004129 Data:25/10/2005
  • WO:
  • Número: 2006/046031 Data: 04/05/2006

COMPOSTOS FARMACÊUTICOS. A presente invenção refere-se a pirimidinas fundidas de fórmula (1) onde A representa um anel tiofeno ou furano, n é 1 ou 2, R¹ é um grupo de fórmula (II) onde m é 0 ou 1, R^ 30^ é H ou C~ 1~-C~ 6~ alquila, R^ 4^ e R^ 5^ formam, juntamente com o átomo de N ao qual se ligam, um grupo heterocíclico saturado de 5 ou 6 membros que contém N, grupo este que inclui O ou 1 heteroátomo adicional selecionado de N, S e O, que poderá ser fundido com um anel benzênico e que é não-substituído ou substituído, ou um de R^ 4^ e R^ 5^ é alquila e o outro é um grupo heterocíclico saturado de 5 ou 6 membros que contém N, como definido acima, ou um grupo alquila que é substituido por um grupo heterocíclico saturado de 5 ou 6 membros que contém N, como definido acima; R² é selecionado de fórmula (a), onde R^ 6^ e R^ 7^ formam, juptamente com o átomo de nitrogênio ao qual se ligam, um grupo morfolina, tiomorfolina, piperidina, piperazina, oxazepano ou tiazepano que é não-substituído ou substituído; e fórmula (b), onde Y é uma cadeia C^ 2^ -C^ 4^ alquileno que contém, entre átomos de carbono constituintes da cadeia e/ou em uma ou ambas as extremidades da cadeia, 1 ou 2 heteroátomos selecionados de O, N e S, e que é não-substituida ou substituida; e R³ é um grupo indazol que é não-substituído ou substituído; e os sais farmaceuticamente aceitáveis dessas pirimidinas apresentam atividade como inibidores de PI3K e poderão, assim, ser usados para tratar doenças e distúrbios que se originam de crescimento celular, função ou comportamento anormais associados a P13 quinase, tais como câncer, distúrbios imunes, doença cardiovascular, infecção viral, inflamação, distúrbios metabólicos/endócrinos e distúrbios neurológicos. Processos para sintetizar os compostos são também descritos.

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