Processo aperfeiçoado para a preparação de letrozol

  • Número do pedido da patente:
  • PI 0605907-4 A2
  • Data do depósito:
  • 06/07/2006
  • Data da publicação:
  • 26/05/2009
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    ESTADOS UNIDOS ESTADOS UNIDOS us60/697,217 06/07/2005
Inventores:
  • Classificação:
  • C07D 249/08
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is de cinco membros tendo tr?s ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel; / n?o-condensados com outros an?is; / 1,2,4-Triaz?is; 1,2,4-Triaz?is hidrogenados;
    ;
  • Início da fase nacional:
  • 05/03/2007
  • PCT:
  • Número: US2006026980 Data:06/07/2006
  • WO:
  • Número: 2007/100346 Data: 07/09/2007

PROCESSO APERFEIÇOADO PARA A PREPARAÇÃO DE LETROZOL. A invenção fornece um processo de rendimento elevado para a preparação de letrozol com pureza elevada, sem a necessidade de remoção de impreza de 4-[1-(1,3,4-triazolil)metil] benzonitrila no estágio intermediário. A invenção também fornece um processo para síntese de letrezol em que a formação da impureza 4-[1-(1,3,4-triazolil)metil] benzonitrila durante o primeiro estágio é minimizada. no processo, 4-(halometil)benzonitrila reage com um sal de 1H-1,2,4-triazol, reduzindo a formação da impureza. Preferencialmente, a preparação é realizada como um processo de uma única etapa.