Antagonistas de integrina alfavbeta3 e alfavbeta6 como agentes antifibróticos

  • Número do pedido da patente:
  • PI 0414927-0 A8
  • Data do depósito:
  • 16/09/2004
  • Data da publicação:
  • 07/11/2006
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    ORGANIZAÇÃO EUROPÉIA DE PATENTES 03 022048.7 01/10/2003
Inventores:
  • Classificação:
  • A61K 31/00
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos;
    ;
    A61P 1/16
    F?rmacos para o tratamento de dist?rbios do trato alimentar ou do sistema digestivo; / para dist?rbios do f?gado ou ves?cula biliar, p. ex. agentes hepatoprotetores, colagogues, litil?ticos;
    ;
    C07D 417/14
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo pelo menos um anel com ?tomos de nitrog?nio e enxofre como os ?nicos hetero?tomos do anel n?o inclu?dos em ; / contendo tr?s ou mais heteroan?is;
    ;
    C07D 213/74
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is de seis membros, n?o-condensados com outros an?is, com um ?tomo de nitrog?nio com o ?nico hetero?tomo do anel e tendo tr?s ou mais liga??es duplas entre membros do anel ou entre membros do anel e n?o membros do anel; / tendo tr?s duplas liga??es entre membros do anel ou entre membros do anel e n?o membros do anel; / n?o tendo nenhuma liga??o entre o ?tomo de nitrog?nio do anel e n?o membro do anel ou tendo apenas ?tomos de hidrog?nio ou carbono diretamente ligados ao ?tomo de nitrog?nio do anel; / com hetero?tomo ou com ?tomos de carbono tendo tr?s liga??es a hetero?tomos com no m?ximo uma liga??o a halog?nio, p. ex. radicais ?ster ou nitrila diretamente ligados a ?tomos de carbono do anel; / ?tomos de nitrog?nio; / Radicais amino ou imino substitu?dos por radicais de hidrocarbonetos ou de hidrocarboneto substitu?do;
    ;
  • Início da fase nacional:
  • 30/03/2006
  • PCT:
  • Número: EP2004010396 Data:16/09/2004
  • WO:
  • Número: 2005/039547 Data: 06/05/2005

"ANTAGONISTAS DE INTEGRINA ALFAVBETA3 E ALFAVBETA6 COMO AGENTES ANTIFIBRÓTICOS". Esta invenção refere-se à inibição de ap integrinas, especialmente av3 e v6 integrinas, por antagonistas específicos, de preferência antagonistas não-peptídicos, compostos correlatos e compostos com especificidade comparável, que regulam para baixo a fibrogênese através da inibição de migração de célula e produção de moléculas pró-fibrogênicas (por exemplo, colágenos, TIMP-1) e citoquinas (por exemplo, CTGF) de células /miofibroblastos estrelados hepáticos ativados, epitélios ativados e endotélios. Esses antagonistas sozinhos ou em combinação com outros agentes podem evitar eficazmente, mitigar ou mesmo reverter o desenvolvimento de fibrose avançada, tal como fibrose/cirrose do fígado e fibrose de outros órgãos, tais como pulmões, rins, intestinos, pâncreas, pele e artérias.

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