Composto, éster hidrolisável in vivo, método para produzir um efeito antibacteriano em um animal de sangue quente, uso de um composto ou um seu sal, solvato, pró-droga ou éster hidrolisável in vivo farmaceuticamente aceitável, composição farmacêutica, e, processo para a preparação de um composto ou seus sais, salvatos, pró-droga ou ésteres hidrolisáveis in vivo farmaceuticamente aceitáveis

  • Número do pedido da patente:
  • PI 0407835-7 A2
  • Data do depósito:
  • 24/02/2004
  • Data da publicação:
  • 14/02/2006
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    REINO UNIDO REINO UNIDO 0318607.9 08/08/2003
    REINO UNIDO REINO UNIDO 0304723.0 01/03/2003
Inventores:
  • Classificação:
  • C07D 413/14
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo pelo menos um anel com ?tomos de nitrog?nio e de oxig?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel; / contendo tr?s ou mais heteroan?is;
    ;
    A61K 31/4427
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de seis membros com um nitrog?nio como o ?nico hetero?tomo de um anel; / Piridinas n?o-condensadas; Derivados hidrogenados das mesmas; / contendo sistemas de an?is heteroc?clicos adicionais;
    ;
    A61P 31/00
    Antiinfecciosos, i.e. antibi?ticos, antiss?pticos, quimioterap?uticos;
    ;
  • Início da fase nacional:
  • 25/08/2005
  • PCT:
  • Número: GB2004000730 Data:24/02/2004
  • WO:
  • Número: 2004/078753 Data: 16/09/2004

"COMPOSTO, ÉSTER HIDROLISÁVEL IN VIVO, MÉTODO PARA PRODUZIR UM EFEITO ANTIBACTERIANO EM UM ANIMAL DE SANGUE QUENTE, USO DE UM COMPOSTO OU UM SEU SAL, SOLVATO, PRÓ-DROGA OU ÉSTER HIDROLISÁVEL IN VIVO FARMACEUTICAMENTE ACEITÁVEL, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA, E, PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DE UM COMPOSTO OU SEUS SAIS, SOLVATOS, PRÓ-DROGAS OU ÉSTERES HIDROLISÁVEIS IN VIVO FARMACEUTICAMENTE ACEITÁVEIS". São descritos compostos de fórmula (I) ou um seu sal ou um éster hidrolisável in vivo farmaceuticamente aceitável, R1 a é NH(C=W)R5 ou W é O ou S; R~ 2~ e R~ 3~ são, por exemplo, H ou F; R~ 1~ é, por exemplo, hidrogênio ou halogênio; R~ 5~ é selecionado de hidrogênio, (2-6C)alquila (opcionalmente substituída); R~ 6~ e R~ 7~ são independentemente selecionados de hidrogênio e (1-4C)alquila (opcionalmente substituída); em que R4 é um substituinte hidroximetila em C-4 do anel isoxazolina; ou R~ 4~ é um substituinte hidroximetila de C-5 do anel isoxazolina e a estereoquímica em C-5 do anel isoxazolina e em C-5 do anel oxazolidinona é selecionada, de modo que o composto de fórmula (I) é um único diastereômero; são úteis como agentes antibacterianos; e processos para sua manufatura e composições farmacêuticas contendo os mesmos.

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