Compostos heterocíclicos de imunomodulação

  • Número do pedido da patente:
  • PI 0408365-2 A2
  • Data do depósito:
  • 10/03/2004
  • Data da publicação:
  • 21/03/2006
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    REINO UNIDO REINO UNIDO 03 19429.7 19/08/2003
    REINO UNIDO REINO UNIDO 03 05876.5 14/03/2003
Inventores:
  • Classificação:
  • A61P 17/06
    F?rmacos para o tratamento de problemas dermatol?gicos; / Antipsori?ticas;
    ;
    A61P 19/02
    F?rmacos para o tratamento de dist?rbios do esqueleto; / para doen?as das juntas, p. ex. artrite, artrose;
    ;
    A61P 37/00
    F?rmacos para o tratamento de dist?rbios imunol?gicos ou al?rgicos;
    ;
    C07D 487/04
    Compostos heteroc?clicos contendo ?tomo de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel no sistema condensado, n?o inclu?dos em ; / em que o sistema condensado cont?m dois heteroan?is; / Sistemas condensados em orto;
    ;
    A61K 31/5025
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de seis membros com dois ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos de um anel, p. ex. piperazinas; / Piridazinas; Piridazinas hidrogenadas; / orto- ou peri-condensadas com sistemas de an?is heteroc?clicos;
    ;
    A61P 3/10
    F?rmacos para o tratamento de dist?rbios do metabolismo; / para homeostase de glicose; / para hiperglicemia, p. ex. antidiab?ticos;
    ;
    C07D 519/00
    Compostos heteroc?clicos contendo mais de um sistema de dois ou mais heteroan?is relevantes condensados entre si ou condensados com sistema de an?is carboc?clicos comuns n?o previstos nos grupos ou ;
    ;
  • Início da fase nacional:
  • 14/09/2005
  • PCT:
  • Número: GB2004001008 Data:10/03/2004
  • WO:
  • Número: 2004/081011 Data: 23/09/2004

"COMPOSTOS HETEROCÍCLICOS DE IMUNOMODULAÇÃO". A presente invenção refere-se a compostos da fórmula (I) são inibidores de CD80 e úteis na terapia de imunomodulação: R~ 1~ e R~ 3~ representam, independentemente H; F, CI; Br; -NO~ 2~; -CN; C~ 1-6~ alquila opcionalmente substituída por F ou CI; ou C~ 1~-C~ 6~ alcóxi, opcionalmente substituído por F; R~ 4~ representa um grupo de ácido carboxílico (-COOH) ou um éster do mesmo, ou -C(=O)NR~ 6~R~ 7~, -NR~ 7~C(=O)R~ 6~, -NR~ 7~C(=O)OR~ 6~, NHC(=O)NR~ 7~R 6~ ou NHC(=S)NR~ 7~R~ 6~ onde: R~ 6~ representa H ou um radical da fórmula -(Alq)~ m~-Q, onde: m é 0 ou 1; Alq é UM C~ 1~-C~ 12~ alquileno divalente, opcionalmente substituído, linear ou ramificado, ou radical C~ 2~-C~ 12~ alquenileno ou C~ 2~-C~ 12~ alquinileno ou um radical divalente C~ 3~-C~ 12~ carboxílico, qualquer um dos quais pode conter uma ou mais das ligações -O-, -S- ou -N(R~ 8~)onde R~ 8~ representa H ou C~ 1~-C~ 4~ alquila, C~ 3~-C~ 4~ alquenila, C~ 3~-C~ 4~ alquinila ou C~ 3~-C~ 6~ cicloalquila e Q representa H; -NR~ 9~R~ 10~ onde R~ 9~ e R~ 10~ representam, independentemente H; C~ 1~-C~ 4~ alquila; C~ 3~-C~ 4~ alquenila; C~ 3~-C~ 4~ alquinila; C~ 3~-C~ 6~ cicloalquila; um grupo éster; um grupo carbocíclico ou heterocíclico opcionalmente substituído; ou R~ 9~ e R~ 10~ formam um anel, quando tomados em conjunto com o nitrogênio ao qual estão anexados, o anel sendo opcionalmente substituído; e R~ 7~ representa H ou C~ 1~-C~ 6~ alquila; ou quando tomado em conjunto com o átomo ou átomos ao qual está ligado, ele é anexado a R~ 6~ e R~ 7~ formando um anal monocíclico opcionalmente substituído, possuindo 5, 6 ou 7 átomos no anel; e X representa uma ligação ou radical divalente da fórmula -(Z)~ n~(Alq)- ou -(Alq)-(Z)~ n~- onde Z representa -O-, -S- ou -NH-, alq é conforme definido em relação a R~ 6~ e n é 0 ou 1.

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