Processo para a preparação de roflumilast

  • Número do pedido da patente:
  • PI 0406427-5 A2
  • Data do depósito:
  • 08/03/2004
  • Data da publicação:
  • 05/12/2012
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    ORGANIZAÇÃO EUROPÉIA DE PATENTES 03 005245.0 10/03/2003
Inventores:
  • Classificação:
  • C07D 213/75
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is de seis membros, n?o-condensados com outros an?is, com um ?tomo de nitrog?nio com o ?nico hetero?tomo do anel e tendo tr?s ou mais liga??es duplas entre membros do anel ou entre membros do anel e n?o membros do anel; / tendo tr?s duplas liga??es entre membros do anel ou entre membros do anel e n?o membros do anel; / n?o tendo nenhuma liga??o entre o ?tomo de nitrog?nio do anel e n?o membro do anel ou tendo apenas ?tomos de hidrog?nio ou carbono diretamente ligados ao ?tomo de nitrog?nio do anel; / com hetero?tomo ou com ?tomos de carbono tendo tr?s liga??es a hetero?tomos com no m?ximo uma liga??o a halog?nio, p. ex. radicais ?ster ou nitrila diretamente ligados a ?tomos de carbono do anel; / ?tomos de nitrog?nio; / Radicais amino ou imino, acilados pelos ?cido carbox?lico ou ?cido carb?nico, ou por seus an?logos de enxofre ou de nitrog?nio, p. ex. carbamatos;
    ;
  • Início da fase nacional:
  • 25/05/2005
  • PCT:
  • Número: EP2004050272 Data:08/03/2004
  • WO:
  • Número: 2004/080967 Data: 23/09/2004

"PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DE ROFLUMILAST". A presente invenção refere-se a novos processos para a preparação de roflumilast de elevada pureza. O processo envolve reagir o ânion de 4-armino -3,5 dicloropiridina (I), com um derivado ativado de ácido 3-ciclo-propilmetóxi-4-difluorometoxibenzóico (II), caracterizado pelo fato de que a proporção molar do ânion de 4-amino-3,5 dicloropiridina empregado para o derivado ativado de ácido 3-ciclopropil-metóxi-4-difluorometoxibenzóico é de no mínimo 1,5 e de no máximo 3, preferencialmente de no mínimo 1,8 e de no máximo 2,7, de modo particularmente preferencial de no mínimo 2 e de no máximo 2,5 e de modo muito particularmente preferencial 2,2.

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