Benzotiazóis

  • Número do pedido da patente:
  • PI 0214837-4 A8
  • Data do depósito:
  • 05/12/2002
  • Data da publicação:
  • 31/08/2004
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    ORGANIZAÇÃO EUROPÉIA DE PATENTES 01 129273.7 12/12/2001
Inventores:
  • Classificação:
  • A61P 25/00
    F?rmacos para o tratamento de doen?as do sistema nervoso;
    ;
    C07D 417/04
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo pelo menos um anel com ?tomos de nitrog?nio e enxofre como os ?nicos hetero?tomos do anel n?o inclu?dos em ; / contendo dois heteroan?is; / diretamente ligados por liga??o membro a membro;
    ;
    A61K 31/428
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de cinco membros com dois ou mais hetero?tomos, um pelo menos sendo nitrog?nio, p. ex. triaz?is; / Tiaz?is; / condensado com an?is carboc?clicos;
    ;
  • Início da fase nacional:
  • 09/06/2004
  • PCT:
  • Número: EP0213769 Data:05/12/2002
  • WO:
  • Número: 03/053961 Data: 03/07/2003

"BENZOTIAZÓIS". A presente invenção refere-se aos compostos de fórmula geral (I), nos quais R^ 1^ é 3,6-diidro-2H-piran-4-ila, 5,6-diidro-4H-piran-3-ila, 5,6-diidro-4H-piran-2-ila, tetraidropiran-2,3- ou 4-ila, cicloex-1-enila, cicloexila, ou é 1,2,3,6-tetraidro-piddin-4-ila ou piperidin-4-ila, que são opcionalmente substituídos por -C(O)CH~ 3~ ou na posição 1 do átomo de N; R^ 2^ é alquila inferior, piperidin-1-ila, opcionalmente substituída por hidróxi, ou é fenila, opcionalmente substituída por -(CH~ 2~)~ n~-N(R)-C(O)(CH~ 2~)~ n~-NR~ 2~, -(CH~ 2~)~ n~-halogênio, alquila inferior ou -(CH~ 2~)~ n~-O-alquila inferior ou é morfolinila ou é piridinila, que é opcionalmente substituída por halogênio, -N-(R)-(CH~ 2~)~ n~-O-alquila inferior, alquila inferior, alcóxi inferior, morfolinila ou (CH~ 2~)~ n~-Pirrolidinila; n é 0,1 ou 2; R é hidrogênio ou alquila inferior, e aos sais de adição ácida farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos. Descobriu-se que os compostos de fórmula geral I são ligandos do receptor de adenosina. Especificamente, os compostos da presente invenção têm uma boa afinidade pelo receptor A~ 2A~ e podem ser usados no tratamento de doenças relacionadas a este receptor.

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