Compostos de pirimidina

  • Número do pedido da patente:
  • PI 0214809-9 A2
  • Data do depósito:
  • 27/11/2002
  • Data da publicação:
  • 14/09/2004
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    ESTADOS UNIDOS ESTADOS UNIDOS 10/192,347 10/07/2002
    ESTADOS UNIDOS ESTADOS UNIDOS 10/000,742 30/11/2001
Inventores:
  • Classificação:
  • A61P 29/00
    Agentes analg?sicos n?o-centrais, antipir?ticos ou anti-inflamat?rios, p. ex. agentes antireum?ticos; F?rmacos antiinflamatérias n?o-esteroidais (NSAIDs);
    ;
    A61K 31/506
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de seis membros com dois ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos de um anel, p. ex. piperazinas; / Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ex. trimetoprim; / n?o-condensadas e contendo an?is heteroc?clicos adicionais;
    ;
    C07D 239/47
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is 1,3-diazina ou 1,3-diazina hidrogenada; / n?o-condensados com outros an?is; / tendo tr?s ou mais duplas liga??es entre membros do anel ou entre membros do anel e n?o membros do anel; / com hetero?tomos, ou com ?tomos de carbono tendo tr?s liga??es a hetero?tomos com no m?ximo uma liga??o a halog?nio, diretamente ligados a ?tomos de carbono do anel; / Dois ou mais ?tomos de oxig?nio, enxofre ou nitrog?nio; / Um ?tomo de nitrog?nio e um ?tomo de oxig?nio ou enxofre, p. ex. citosina;
    ;
    A61K 31/295
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos contendo metais pesados; / Compostos de metais do grupo do ferro;
    ;
    C07D 239/32
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is 1,3-diazina ou 1,3-diazina hidrogenada; / n?o-condensados com outros an?is; / tendo tr?s ou mais duplas liga??es entre membros do anel ou entre membros do anel e n?o membros do anel; / com hetero?tomos, ou com ?tomos de carbono tendo tr?s liga??es a hetero?tomos com no m?ximo uma liga??o a halog?nio, diretamente ligados a ?tomos de carbono do anel; / Um ?tomo de oxig?nio, de enxofre ou de nitrog?nio;
    ;
    C07D 239/52
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is 1,3-diazina ou 1,3-diazina hidrogenada; / n?o-condensados com outros an?is; / tendo tr?s ou mais duplas liga??es entre membros do anel ou entre membros do anel e n?o membros do anel; / com hetero?tomos, ou com ?tomos de carbono tendo tr?s liga??es a hetero?tomos com no m?ximo uma liga??o a halog?nio, diretamente ligados a ?tomos de carbono do anel; / Dois ou mais ?tomos de oxig?nio, enxofre ou nitrog?nio; / Dois ?tomos de oxig?nio;
    ;
    C07D 239/56
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is 1,3-diazina ou 1,3-diazina hidrogenada; / n?o-condensados com outros an?is; / tendo tr?s ou mais duplas liga??es entre membros do anel ou entre membros do anel e n?o membros do anel; / com hetero?tomos, ou com ?tomos de carbono tendo tr?s liga??es a hetero?tomos com no m?ximo uma liga??o a halog?nio, diretamente ligados a ?tomos de carbono do anel; / Dois ou mais ?tomos de oxig?nio, enxofre ou nitrog?nio; / Um ?tomo de oxig?nio e um ?tomo de enxofre;
    ;
    C07D 239/38
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is 1,3-diazina ou 1,3-diazina hidrogenada; / n?o-condensados com outros an?is; / tendo tr?s ou mais duplas liga??es entre membros do anel ou entre membros do anel e n?o membros do anel; / com hetero?tomos, ou com ?tomos de carbono tendo tr?s liga??es a hetero?tomos com no m?ximo uma liga??o a halog?nio, diretamente ligados a ?tomos de carbono do anel; / Um ?tomo de oxig?nio, de enxofre ou de nitrog?nio; / Um ?tomo de enxofre;
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    C07D 279/06
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is de seis membros tendo um ?tomo de nitrog?nio e um ?tomo de enxofre como os ?nicos hetero?tomos do anel; / 1,3-Tiazinas; 1,3-Tiazinas hidrogenadas; / n?o-condensados com outros an?is;
    ;
    C07D 239/50
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is 1,3-diazina ou 1,3-diazina hidrogenada; / n?o-condensados com outros an?is; / tendo tr?s ou mais duplas liga??es entre membros do anel ou entre membros do anel e n?o membros do anel; / com hetero?tomos, ou com ?tomos de carbono tendo tr?s liga??es a hetero?tomos com no m?ximo uma liga??o a halog?nio, diretamente ligados a ?tomos de carbono do anel; / Dois ou mais ?tomos de oxig?nio, enxofre ou nitrog?nio; / Tr?s ?tomos de nitrog?nio;
    ;
  • Início da fase nacional:
  • 31/05/2004
  • PCT:
  • Número: US0238161 Data:27/11/2002
  • WO:
  • Número: 03/047516 Data: 12/06/2003

"COMPOSTOS DE PIRIMIDINA". A presente invenção refere-se a compostos de pirimidina de fórmula (I): R~ 1~ é a fórmula (II), arila ou heteroarila; cada um de R~ 2~ e R~ 4~ é independentemente R^ c^, halogênio, nitro, ciano, isotionitro, SR^ c^ ou OR^ c^; ou R~ 2~ e R~ 4~, tomados juntos, são carbonila; R~ 3~ é R^ c^, alquenila, alquinila, OR^ c^, OC(O)R^ c^, SO~ 2~R^ c^, S(O)R^ c^, S(O~ 2~)NR^ c^R^ d^, SR^ c^, NR^ c^R^ d^, NR^ c^COR^ d^, NR^ c^C(O)OR^ d^, NR^ c^C(O)NR^ c^R^ d^, NR^ c^SO~ 2~R^ d^, COR^ c^, C(O)OR^ c^ ou C(O)NR^ c^R^ d^; R~ 5~ ou alquila; n é 0, 1, 2, 3, 4, 5 ou 6; X é O, S, S(O), S(O~ 2~) ou NR^ c^; Y é uma ligação covalente, CH~ 2~, C(O), C=N-R^ c^, C=N-OR^ c^, C=N-SR^ c^, O, S, S(O), S(O~ 2~) ou NR^ c^; Z é N ou CH; um de U e V é N, e o outro é CR^ c^; e W é O, S, S(O), S(O~ 2~), NR^ c^ ou NC(O)R^ c^; onde cada um de R^ c^ e R^ b^ é independentemente H, alquila, arila, heteroarila; e cada um de R^ c^ e R^ d^ é independentemente H, alquila, arila, heteroarila, ciclila, heterociclila ou alquilcarbonila. Os compostos são úteis para tratar doenças relacionadas com a superprodução de IL-12 (por exemplo, artrite reumatóide, sepse, doença de Crohn, esclerose múltipla, psoríase ou diabetes mellitus dependente de insulina).

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