Processos para prepapar um composto e fulvestrant, e, composto

  • Número do pedido da patente:
  • PI 0114649-1 A2
  • Data do depósito:
  • 09/10/2001
  • Data da publicação:
  • 10/02/2004
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    REINO UNIDO REINO UNIDO 0025221.3 14/10/2000
Inventores:
  • Classificação:
  • C07J 31/00
    Esteroides normais contendo um ou mais ?tomos de enxofre n?o pertencendo a um heteroanel;
    ;
  • Início da fase nacional:
  • 14/04/2003
  • PCT:
  • Número: GB0104485 Data:09/10/2001
  • WO:
  • Número: 02/32922 Data: 25/04/2002

"PROCESSOS PARA PREPARAR UM COMPOSTO E FULVESTRANT, E, COMPOSTO". Um processo para a preparação de um composto intermediário de fórmula (II): onde X é como definido no relatório descritivo, R1 é haloalquila, alquila, alquenila, cicloalquila, carboxialquila, alcoxicarbonilalquila, arila, ou arilalquila; R^ 2^, R^ 3^, R^ 4^ e R^ 5^ são grupos orgânicos como definido no relatório descritivo, cujo processo compreende a aromatização de um composto de fórmula (III): onde R^ 1^, R^ 2^, R^ 3^ n,X e R^ 5^ são com definidos na relação para a fórmula (II) e R^ 4^ é um grupo ou um grupo precursor deste, e portanto se necessário ou desejado, realizar uma ou mais das seguintes etapas: (i) remover quaisquer grupos de proteção de hidróxi R; (ii) converter um grupo precursor R^ 4,^ em um grupo R^ 4^, ou onde R^ 4,^ for um grupo R^ 4^, convertê-lo em um tal grupo diferente. Os compostos obtidos são intermediários úteis, por exemplo, na preparação de fulvestrant. Novos intermediários são igualmente reivindicados.