Processos de acoplamento e intermediários úteis para preparação de cefalosporinas

  • Número do pedido da patente:
  • PI 0115870-8 A2
  • Data do depósito:
  • 22/11/2001
  • Data da publicação:
  • 12/08/2003
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    ESTADOS UNIDOS ESTADOS UNIDOS 60/251,014 04/12/2000
Inventores:
  • Classificação:
  • C07D 501/20
    Compostos heteroc?clicos contendo sistemas de an?is de 5-tia-1-azabiciclo [4.2.0] octano, i.e. compostos contendo sistemas de an?is da f?rmula: p. ex. cefalosporinas; Estando tais sistemas de an?is adicionalmente condensados, p. ex. 2,3 condensados com an?is heteroc?clicos contendo oxig?nio ou nitrog?nio; / Compostos tendo um ?tomo de nitrog?nio diretamente ligado na posi??o 7; / com uma dupla liga??o entre as posi??es 2 e 3; / ?cidos 7-acilaminocefalospor?nico ou ?cidos 7-acilaminocefalospor?nicos substitu?dos em que os radicais acila s?o derivados de ?cidos carbox?licos;
    ;
    C07D 501/06
    Compostos heteroc?clicos contendo sistemas de an?is de 5-tia-1-azabiciclo [4.2.0] octano, i.e. compostos contendo sistemas de an?is da f?rmula: p. ex. cefalosporinas; Estando tais sistemas de an?is adicionalmente condensados, p. ex. 2,3 condensados com an?is heteroc?clicos contendo oxig?nio ou nitrog?nio; / Prepara??o; / a partir de outros compostos contendo o sistema de an?is ou sistemas de an?is condensados, p. ex. por desidrogena??o do anel, atrav?s de introdu??o, elimina??o ou modifica??o dos substituintes; / Acila??o do ?cido 7-aminocefalospor?nico;
    ;
    C07D 501/18
    Compostos heteroc?clicos contendo sistemas de an?is de 5-tia-1-azabiciclo [4.2.0] octano, i.e. compostos contendo sistemas de an?is da f?rmula: p. ex. cefalosporinas; Estando tais sistemas de an?is adicionalmente condensados, p. ex. 2,3 condensados com an?is heteroc?clicos contendo oxig?nio ou nitrog?nio; / Compostos tendo um ?tomo de nitrog?nio diretamente ligado na posi??o 7; / com uma dupla liga??o entre as posi??es 2 e 3; / ?cidos 7-aminocefalospor?nico ou ?cidos 7-amino cefalospor?nicos substitu?dos;
    ;
  • Início da fase nacional:
  • 02/06/2003
  • PCT:
  • Número: IB0102225 Data:22/11/2001
  • WO:
  • Número: 02/46198 Data: 13/06/2002

"PROCESSOS DE ACOPLAMENTO E INTERMEDIÁRIOS ÚTEIS PARA PREPARAÇÃO DE CEFALOSPORINAS". A presente invenção refere-se a um novo processo para a preparação de cefalosporinas 3-cíclico-éter-substituída de fórmula I em que o grupo CO~ 2~R^ 1^ é um ácido carboxílico ou um sal carboxilato; e R^ 2^ tem a fórmula: em que A^ 1^ é selecionado do grupo consistindo por C~ 6-10~arila, C~ 1-10~heteroarila ou C~ 1-10~heterociclila; A^ 2^ é selecionado do grupo consistindo em hidrogênio, C~ 1-6~alquila, C~ 3-10~cicloalquila, C~ 6-10~arila, C~ 1-6~alquil(CO)(C~ 1-6~)alquil-O-, HO(CO) (C~ 1-6~)alquila, mono-(C~ 6-10~aril)(C~ 1-6~alquila), di-(C~ 6-10~aril)(C~ 1-6~alquila) ou tri-(C~ 6-10~aril)(C~ 1-6~alquila); a partir de um composto zwiteriônico de fórmula II; ou a partir de um composto de fórmula V: em que R^ 2^ é como definido acima, e R^ 3^ é para-nitrobenzila ou alila. A invenção refere-se também à preparação dos compostos acima de fórmulas II e V.

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