Derivados de pirimidina

  • Número do pedido da patente:
  • PI 0115480-0 A2
  • Data do depósito:
  • 13/11/2001
  • Data da publicação:
  • 21/10/2003
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    ORGANIZAÇÃO EUROPÉIA DE PATENTES 00125529.8 22/11/2000
Inventores:
  • Classificação:
  • A61P 25/00
    F?rmacos para o tratamento de doen?as do sistema nervoso;
    ;
    A61K 31/305
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos contendo metais pesados; / Compostos de merc?rio;
    ;
    C07D 239/52
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is 1,3-diazina ou 1,3-diazina hidrogenada; / n?o-condensados com outros an?is; / tendo tr?s ou mais duplas liga??es entre membros do anel ou entre membros do anel e n?o membros do anel; / com hetero?tomos, ou com ?tomos de carbono tendo tr?s liga??es a hetero?tomos com no m?ximo uma liga??o a halog?nio, diretamente ligados a ?tomos de carbono do anel; / Dois ou mais ?tomos de oxig?nio, enxofre ou nitrog?nio; / Dois ?tomos de oxig?nio;
    ;
    C07D 239/46
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is 1,3-diazina ou 1,3-diazina hidrogenada; / n?o-condensados com outros an?is; / tendo tr?s ou mais duplas liga??es entre membros do anel ou entre membros do anel e n?o membros do anel; / com hetero?tomos, ou com ?tomos de carbono tendo tr?s liga??es a hetero?tomos com no m?ximo uma liga??o a halog?nio, diretamente ligados a ?tomos de carbono do anel; / Dois ou mais ?tomos de oxig?nio, enxofre ou nitrog?nio;
    ;
    C07D 239/56
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is 1,3-diazina ou 1,3-diazina hidrogenada; / n?o-condensados com outros an?is; / tendo tr?s ou mais duplas liga??es entre membros do anel ou entre membros do anel e n?o membros do anel; / com hetero?tomos, ou com ?tomos de carbono tendo tr?s liga??es a hetero?tomos com no m?ximo uma liga??o a halog?nio, diretamente ligados a ?tomos de carbono do anel; / Dois ou mais ?tomos de oxig?nio, enxofre ou nitrog?nio; / Um ?tomo de oxig?nio e um ?tomo de enxofre;
    ;
  • Início da fase nacional:
  • 19/05/2003
  • PCT:
  • Número: EP0113084 Data:13/11/2001
  • WO:
  • Número: 02/42280 Data: 30/05/2002

"DERIVADOS DE PIRIMIDINA". A invenção refere-se a compostos da fórmula geral (I) em que R^ 1^ é alquila inferior, alcóxi inferior, piridinila, pirimidinila, fenila, -S-alquila inferior, -S(O)~ 2~-alquila inferior, -N(R)-(CH~ 2~)~ n~-N(R)~ 2~, -O-(CH~ 2~)~ n~-N(R)~ 2~, -N(R)~ 2~ ou uma amina terciária cíclica do grupo que pode conter um heteroátomo adicional, selecionado de N, O ou S e em que este grupo pode estar conectado com o anel de pirimidina através do ligante -O-(CH~ 2~)~ n~-; R^ 2^ é hidrogênio, alquila inferior, alcóxi inferior, halogênio ou trifluorometila; R^ 3^/R^ 3'^ é, independentemente um do outro, hidrogênio ou alquila inferior; R^ 4^ é, independentemente um do outro, halogênio, trifluorometila ou alcóxi inferior; R^ 5^ é hidrogênio ou alquila inferior; R é, independentemente um do outro, hidrogênio, ou alquila inferior; X é -C(O)N(R)- ou N(R)C(O)-; Y é -O-, -S-, -SO~ 2~-, ou -N(R)-; n é 1, 2, 3 ou 4; e m é 0, 1 ou 2; e a sais de adição ácidos farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos. Eles possuem boa afinidade com o receptor de NK1 e são, portanto, adequados no tratamento de doenças relacionadas com este receptor.

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