Processo de obtenção do agente antiestrogênico tamoxifeno via desidratação em fase heterogênea

  • Número do pedido da patente:
  • PI 0301281-6 A2
  • Data do depósito:
  • 23/04/2003
  • Data da publicação:
  • 21/12/2004
Inventores:
  • Classificação:
  • A61P 5/32
    F?rmacos para o tratamento de dist?rbios do sistema end?crino; / dos horm?nios sexuais; / Antiestr?genos;
    ;
    C07C 213/08
    Preparação de compostos contendo grupos amino e hidroxila, amino e hidroxila eterificados ou amino e hidroxila esterificados ligados ao mesmo esqueleto de carbono; / por rea??es n?o envolvendo a forma??o de grupos amino, grupos hidroxila ou grupos hidroxila eterificados ou esterificados;
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    A61K 31/138
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Aminas, p. ex. amantadina; / tendo an?is arom?ticos, p. ex. metadona; / Ariloxialquilaminas, p. ex. propranolol, tamoxifen, fenoxibenzamina;
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"PROCESSO DE OBTENÇÃO DO AGENTE ANTIESTROGÊNICO TAMOXIFENO VIA DESIDRATAÇÃO EM FASE HETEROGÊNEA". Descreve a preparação de misturas de proporção molar 2:1 de (Z):(E) do agente antiestrogênico utilizado na prevenção do câncer de mama. Misturas na proporção molar de 2:1 de Z- e E-tamoxifeno foram preparadas em rendimento quantitativo através de desidratação em fase heterogênea da forma racêmica do álcool 1,2-difenil-l-[4-(2-N,N -dimetilaminaetoxi)fenil]butan-1-ol (preparado de acordo com US 4,536,516) empregando-se dois processos distintos: desidratação em batelada ou percolação em coluna cromatográfica contendo sílica gel (70-230 Mesh) dopada com ácido p-toluenossulfônico (3% em peso).

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