Inibidores vla-4

  • Número do pedido da patente:
  • PI 0116608-5 A2
  • Data do depósito:
  • 28/12/2001
  • Data da publicação:
  • 29/06/2004
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    JAPÃO JAPÃO 2001-149923 18/05/2001
    JAPÃO JAPÃO 2000-402890 28/12/2000
Inventores:
  • Classificação:
  • C07D 471/04
    Compostos heteroc?clicos contendo ?tomos de nitrog?nio como ?nicos hetero?tomos do anel no sistema condensado, pelo menos um anel sendo um anel de seis membros com um ?tomo de nitrog?nio, n?o previsto nos grupos ; / em que o sistema condensado cont?m dois heteroan?is; / Sistemas condensados em orto;
    ;
    A61P 29/00
    Agentes analg?sicos n?o-centrais, antipir?ticos ou anti-inflamat?rios, p. ex. agentes antireum?ticos; F?rmacos antiinflamatérias n?o-esteroidais (NSAIDs);
    ;
    A61K 31/496
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de seis membros com dois ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos de um anel, p. ex. piperazinas; / Piperazinas n?o-condensadas contendo an?is heteroc?clicos adicionais, p. ex. rifampina, tiotixeno;
    ;
    C07D 401/12
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel, pelo menos um dos an?is sendo de um de seis membros com apenas um ?tomo de nitrog?nio; / contendo dois heteroan?is; / ligados por uma cadeia contendo hetero?tomos como elos da cadeia;
    ;
    C07D 403/12
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel, n?o inclu?dos em ; / contendo dois heteroan?is; / ligados por uma cadeia contendo hetero?tomos como elos de cadeia;
    ;
    C07D 413/12
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo pelo menos um anel com ?tomos de nitrog?nio e de oxig?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel; / contendo dois heteroan?is; / ligados por uma cadeia contendo hetero?tomos como elos da cadeia;
    ;
    C07D 417/12
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo pelo menos um anel com ?tomos de nitrog?nio e enxofre como os ?nicos hetero?tomos do anel n?o inclu?dos em ; / contendo dois heteroan?is; / ligados por uma cadeia contendo hetero?tomos como elos da cadeia;
    ;
    A61K 31/4439
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de seis membros com um nitrog?nio como o ?nico hetero?tomo de um anel; / Piridinas n?o-condensadas; Derivados hidrogenados das mesmas; / contendo sistemas de an?is heteroc?clicos adicionais; / contendo um anel de cinco membros com nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. omeprazol;
    ;
    C07D 401/14
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel, pelo menos um dos an?is sendo de um de seis membros com apenas um ?tomo de nitrog?nio; / contendo tr?s ou mais heteroan?is;
    ;
    C07D 209/42
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is de cinco membros condensados com outros an?is, com um ?tomo de nitrog?nio como o ?nico hetero?tomo do anel; / condensados com um anel carboc?clico; / Ind?is; Ind?is hidrogenados; / com hetero?tomos ou com ?tomos de carbono tendo tr?s liga??es hetero?tomos com no m?ximo uma liga??o a halog?nio, diretamente ligados a ?tomos de carbono do heteroanel; / ?tomos de carbono tendo tr?s liga??es a hetero?tomos com no m?ximo uma liga??o a halog?nio, p. ex. radicais ?ster ou nitrila;
    ;
    A61K 31/404
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de cinco membros com um nitrog?nio como o ?nico hetero?tomo de um anel, p. ex. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil; / condensado com an?is carboc?clicos, p. ex. carbazol; / Ind?is, poe expindolol;
    ;
    C07D 413/14
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo pelo menos um anel com ?tomos de nitrog?nio e de oxig?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel; / contendo tr?s ou mais heteroan?is;
    ;
    A61K 31/423
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de cinco membros com dois ou mais hetero?tomos, um pelo menos sendo nitrog?nio, p. ex. triaz?is; / Oxaz?is; / condensado com an?is carboc?clicos;
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    C07D 491/056
    Compostos heteroc?clicos contendo no sistema de an?is condensados, tanto um ou mais an?is tendo ?tomos de oxig?nio como ?nicos hetero?tomos do anel, e um ou mais an?is tendo ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos dos an?is, n?o previstos nos grupos , , ou ; / em que o sistema condensado cont?m dois heteroan?is; / Sistemas condensados em orto; / com dois ou mais ?tomos de oxig?nio como hetero?tomos no anel que cont?m o oxig?nio;
    ;
    A61K 31/454
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de seis membros com um nitrog?nio como o ?nico hetero?tomo de um anel; / Piridinas n?o-condensadas; Derivados hidrogenados das mesmas; / Piperidinas n?o-condensadas, p. ex. piperoca?na; / contendo sistemas de an?is heteroc?clicos adicionais; / contendo um anel de cinco membros com nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. pimozida, domperidona;
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    C07D 417/06
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo pelo menos um anel com ?tomos de nitrog?nio e enxofre como os ?nicos hetero?tomos do anel n?o inclu?dos em ; / contendo dois heteroan?is; / ligados por uma cadeia de carbono contendo apenas ?tomos de carbono alif?ticos;
    ;
    C07D 403/06
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel, n?o inclu?dos em ; / contendo dois heteroan?is; / ligados por uma cadeia de carbono contendo apenas ?tomos de carbono alif?ticos;
    ;
    A61K 31/428
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de cinco membros com dois ou mais hetero?tomos, um pelo menos sendo nitrog?nio, p. ex. triaz?is; / Tiaz?is; / condensado com an?is carboc?clicos;
    ;
    C07D 263/58
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is 1,3-oxazol ou 1,3-oxazol hidrogenado; / condensados com an?is carboc?clicos ou com sistemas de an?is carboc?clicos; / Benzoxaz?is; Benzoxaz?is hidrogenados; / com hetero?tomos ou com ?tomos de carbono tendo tr?s liga??es a hetero?tomos com no m?ximo uma liga??o a halog?nio, p. ex. radicais ?ster ou nitrila diretamente ligados na posi??o 2;
    ;
  • Início da fase nacional:
  • 27/06/2003
  • PCT:
  • Número: JP0111641 Data:28/12/2001
  • WO:
  • Número: 02/053534 Data: 11/07/2002

"INIBIDORES VLA-4". A presente invenção se refere a um composto representado pela fórmula (I) que se segue: onde, W representa W^ A^-A^ 1^-W^ B^- (onde W^ A^ é arila substituída ou não substituída, etc., A^ 1^ representa -NR^ 1^-, uma ligação simples, -C(O)-, etc., e W^ B^ é arileno substituído ou não substituído, etc.), R é uma ligação simples, -NH-, -OCH~ 2~, alquenileno, etc. , X é -C (O) -, -CH~ 2~-, etc. , e M é, por exemplo, a fórmula que se segue: onde, R^ 11^, R^ 12^ e R^ 13^ cada um independentemente representa hidrogênio, hidroxila, amino, halogênio, etc., R^ 14^ é hidrogênio ou alquila inferior, Y representa -CH~ 2~-O-, etc., Z é arileno substituído ou não substituído, etc. , A^ 2^ é uma ligação simples, etc. , e R~ 10~ é hidroxila ou alcóxi inferior ou sal do mesmo; e um medicamento contendo o mesmo. Este composto ou sal do mesmo inibe seletivamente a ligação das moléculas de adesão da célula ao VAL-4 e exibe alta biodisponibilidade, de modo que ele é útil como uma doença preventiva e/ou remédio para doenças inflamatórias, doenças autoimunes, metastase, asma bronquial, rinostenose, diabete e semelhantes.

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