Antagonistas de receptor de trombina

  • Número do pedido da patente:
  • PI 0111991-5 A2
  • Data do depósito:
  • 13/06/2001
  • Data da publicação:
  • 01/04/2003
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    ESTADOS UNIDOS ESTADOS UNIDOS 60/211,724 15/06/2000
Inventores:
  • Classificação:
  • C07D 405/00
    Compostos heteroc?clicos contendo ao mesmo tempo um ou mais heteroan?is tendo ?tomos de oxig?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel e um ou mais an?is tendo ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel;
    ;
  • Início da fase nacional:
  • 16/12/2002
  • PCT:
  • Número: US0119025 Data:13/06/2001
  • WO:
  • Número: 01/96330 Data: 20/12/2001

"ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE TROMBINA". Compostos heterocíclico substituídos da fórmula (I) ou um seu sal farmaceuticamente aceitável são descritos, em que: Z é -(CH~ 2~)~ n~; (a); (b), em que R^ 10 está ausente; ou (c) em que R^ 3^ está ausente; a linha pontilhada simples representa uma ligação dupla opcional; a linha pontilhada dupla representa uma ligação simples opcional; n é 0-2; Het é um grupo heteroaromático mono-, bi- ou tricíclico opcionalmente substituído; B é -(CH~ 2~)~ n3~-, em que n~ 3~ é 0-5, -CH~ 2~-O-, -CH~ 2~S-, -CH~ 2~-NR^ 6^-, -C(O)NR^ 6^-, -NR^ 6^C(O)- (d) alquenila opcionalmente substituída ou alquinila opcionalmente substituída; X é -O- ou -NR^ 6^- quando a linha pontilhada dupla representa uma ligação simples, ou X é H, -OH ou -NHR^ 20^ quando a ligação está ausente; Y é =O, =S, (H, H), (H, OH) ou (H, C~ 1~-C~ 6~ alcóxi) quando a linha pontilhada dupla representa uma ligação simples, ou quando a ligação está ausente, Y é =O, =NOR^ 17^,(H, H),(H, OH), (H, SH), (H, C~ 1~-C~ 6~ alcóxi) ou (H, amino substituído); R^ 22^ e R^ 23^ são independentemente -OH, -OC(O)R^ 30^, OC(O)NR^ 30R^ 31^, ou alquila, alquenila, alquinila, heterocicloalquila, arila, cicloalquila, cicloalquenila, carbonila, amino, alcóxi, alquenilóxi, alquinilóxi, heterocicloalquilóxi, cicloalquilóxi ou cicloalquenilóxi opcionalmente substituído; ou R^ 22^ e R^ 10^, ou R^ 23^ e R^ 11^ podem formar um anel carbocíclico ou heterocíclico; e as variáveis restantes são conforme descrito no relatório. Também são descritas composições farmacêuticas contendo os ditos compostos e seu uso como antagonistas de receptor de trombina e aglutinantes a receptores canabinóides.