Inibidores de integrase de hiv

  • Número do pedido da patente:
  • PI 0111570-7 A8
  • Data do depósito:
  • 18/06/2001
  • Data da publicação:
  • 09/09/2003
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    ESTADOS UNIDOS ESTADOS UNIDOS 60/211.900 16/06/2000
Inventores:
  • Classificação:
  • C07C 235/00
    Amidas de ?cidos carbox?licos, o esqueleto de carbono da parte ?cida sendo adicionalmente substitu?do por ?tomos de oxig?nio;
    ;
  • Início da fase nacional:
  • 11/12/2002
  • PCT:
  • Número: US0119476 Data:18/06/2001
  • WO:
  • Número: 01/96283 Data: 20/12/2001

"INIBIDORES DE INTEGRASE DE HIV". A presente invenção se refere a inibição de integrase de HIV e ao tratamento da AIDS ou ARC por administração dos compostos da fórmula: onde R^ 1^ é alquila C~ 1~-C~ 4~, radical carbocíclico, radical heterocíclico, arila-alquileno C~ 1~- C~ 2~, arilóxialquileno C~ 1~C~ 2~, alcóxi -CC (O)-, onde R^ 1^ é opcionalmente substituído 1 a 3 vezes com halo, alquila C~ 1~-C~ 2~ ou alcóxi C~ 1~ - C~ 2~, ou R^ 1^ é H; R^ 2^ é H ou alquila C~ 1~-C~ 4~; R^ 3^ é H, alquila C~ 1~C~ 4~ ou fenila-alquileno C~ 0~-C~ 2~ que é opcionalmente substituída com 1-3 R^ 5^ R^ 4a^ é radical carbocíclico, radical heterocíclico, arilóxi, arila-alquileno C~ 1~-C~ 4~, arilaciclopropileno, arila-NHC (O)-, onde R^ 4^ é opcionalmente substituído com 1-3 R^ 5^; e onde cada R^ 5^ é independentemente selecionado de H, halo, alquila C~ 1~-C~ 4~, alquenila C ~1~-C~ 4~, haloalquila C~ 1~-C~ 4~, alcóxi C~ 1~-C~ 4~, R^ 6^-fenila, R^ 6^-fenóxi, R^ 6^-benzilo, R^ 6^-benzilóxi, NH~ 2~C(O)-, alquila-NHC(O)-; onde R^ 6^ é H, halo; Z é uma ligação ou um grupo alquileno C~ 1~-C~ 4~ substituído ou não substituído; e B^ 2^ é: