Derivados de nucleosídeos

  • Número do pedido da patente:
  • PI 0113611-9 A2
  • Data do depósito:
  • 21/08/2001
  • Data da publicação:
  • 24/06/2003
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    REINO UNIDO REINO UNIDO 00 26611.4 31/10/2000
    REINO UNIDO REINO UNIDO 00 21285.2 30/08/2000
Inventores:
  • Classificação:
  • C07H 19/00
    Compostos contendo um heteroanel partilhando um hetero?tomo do anel com um radical sacar?deo; Nucleos?deos; Mononucleot?deos; Seus derivados anidro;
    ;
  • Início da fase nacional:
  • 28/02/2003
  • PCT:
  • Número: EP0109633 Data:21/08/2001
  • WO:
  • Número: 02/18404 Data: 07/03/2002

"DERIVADOS DE NUCLEOSÍDEOS". Uso de compostos de fórmula (I), em que R^ 1^ é hidrogênio, hidróxi, alquila, hidroxialquila, alcóxi, halogênio, ciano, isociano ou azido; R^ 2^ é hidrogênio, hidróxi, alcóxi, cloro, bromo, ou iodo; R^ 3^ é hidrogênio; ou R^ 2^ e R^ 3^ juntos representam =CH~ 2~; ou R^ 2^ e R^ 3^ representam flúor; X é O, S ou CH~ 2~; a, b, c, d denotando átomos de carbono assimétricos cada um dos quais é substituído com 4 substituintes diferentes; e B significa uma base de purina B1 que é conectada por meio do 9-nitrogênio de fórmula (B1), em que R^ 4^ é hidrogênio, hidroxila, alquila, alcóxi, alquiltio, arilóxi, ariltio, heterociclila, NR^ 7^R^ 8^, halogênio ou SH; R^ 5^ é hidrogênio, hidróxi, alquila, haloalquila, cicloalquila, alcóxi, alquiltio, arila, arilóxi, ariltio, heterociclila, heterociclilamino, halogênio, NR^ 7^R^ 8^, NHOR^ 9^, NHNR^ 7^R^ 8^ ou SH; R^ 6^ é hidrogênio, hidróxi, alquiIa, alcóxi, alquiltio, arilóxi, ariltio, heterociclila, NR~ 7^R^ 8^, halogênio, SH ou ciano; R^ 7^ e R^ 8^ são independentemente um do outro hidrogênio, alquila, arila, hidroxialquila, alquenilalquila, alquinilalquila, cicloalquila ou acila; R^ 9^ é hidrogênio, alquila ou arila; ou B significa uma base de purina oxidizada B2 que é conectada por meio do 9-nitrogênio de fórmula (B2), em que R^ 4^, R^ 5^ e R^ 6^ são como acima definido; ou B significa uma base de purina B3 que é conectada por meio do 9-nitrogênio de fórmula (B3), em que R^ 4^ e R^ 6^ são como definidos acima; R^ 10^ é hidrogênio, alquila ou arila; Y é O, S ou NR^ 11^; R^ 11 é hidrogênio, hidróxi, alquila, OR^ 9^, heterociclila ou NR^ 7^R^ 8^; R^ 7^, R^ 8^ e R^ 9^ são como acima definidos; ou B significa uma base de pirimidina B4 que é conectada por meio do 1-nitrogênio de fórmula (B4), em que Z é O ou S; R^ 12^ é hidrogênio, hidróxi, alquila, alcóxi, haloalquila, alquiltio, arila, arilóxi, ariltio, heterociclila, heterociclilamino, halogênio, NR^ 7^R^ 8^, NHOR^ 9^, NHNR^ 7^R^ 8^, ou SH; R^ 13^ é hidrogênio, alquila, hidroxialquila, alcoxialquila, haloalquila, cicloalquila ou halogênio; R^ 7^, R^ 8^ e R^ 9^ são como acima definidos; ou B significa uma base de pirimidina B5 que é conectada por meio do 1-nitrogênio de fórmula (B5), em que Y, Z, R^ 10^ e R^ 13^ são como acima definido para o tratamento de doenças mediadas pelo Vírus da Hepatite C (HIV) ou para a preparação de um medicamento para tal tratamento. A invenção é concernida com novos e conhecidos derivados de nucleosídeo de purina e pirimidina, seu uso como inibidores de replicação de RNA de subgenômico Vírus da Hepatite C (HIV) e composições farmacêuticas de tais compostos.