Compostos inibidores de vla-4

  • Número do pedido da patente:
  • PI 0012068-5 A2
  • Data do depósito:
  • 30/06/2000
  • Data da publicação:
  • 02/04/2002
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    ESTADOS UNIDOS ESTADOS UNIDOS 60/141,601 30/06/1999
    ESTADOS UNIDOS ESTADOS UNIDOS 60/141,602 30/06/1999
    ESTADOS UNIDOS ESTADOS UNIDOS 60/141,692 30/06/1999
Inventores:
  • Classificação:
  • A61K 31/40
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de cinco membros com um nitrog?nio como o ?nico hetero?tomo de um anel, p. ex. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil;
    ;
    C07D 401/12
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel, pelo menos um dos an?is sendo de um de seis membros com apenas um ?tomo de nitrog?nio; / contendo dois heteroan?is; / ligados por uma cadeia contendo hetero?tomos como elos da cadeia;
    ;
    C07D 403/12
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel, n?o inclu?dos em ; / contendo dois heteroan?is; / ligados por uma cadeia contendo hetero?tomos como elos de cadeia;
    ;
    A61K 31/4025
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de cinco membros com um nitrog?nio como o ?nico hetero?tomo de um anel, p. ex. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil; / n?o condensado e contendo an?is heteroc?clicos adicionais, p. ex. cromacalim;
    ;
    C07D 207/12
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is de cinco membros n?o-condensados com um ?tomo de nitrog?nio como o ?nico hetero?tomo do anel; / com apenas ?tomos de hidrog?nio ou de carbono diretamente ligados ao ?tomo de nitrog?nio do anel; / n?o tendo duplas liga??es entre membros do anel ou entre membros do anel e n?o membros do anel; / com hetero?tomos ou com ?tomos de carbono tendo tr?s liga??es a hetero?tomos com no m?ximo uma liga??o a um halog?nio, p. ex. radicais ?ster ou nitrila, diretamente ligados aos ?tomos de carbono do anel; / ?tomos de oxig?nio ou de enxofre;
    ;
    C07D 207/14
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is de cinco membros n?o-condensados com um ?tomo de nitrog?nio como o ?nico hetero?tomo do anel; / com apenas ?tomos de hidrog?nio ou de carbono diretamente ligados ao ?tomo de nitrog?nio do anel; / n?o tendo duplas liga??es entre membros do anel ou entre membros do anel e n?o membros do anel; / com hetero?tomos ou com ?tomos de carbono tendo tr?s liga??es a hetero?tomos com no m?ximo uma liga??o a um halog?nio, p. ex. radicais ?ster ou nitrila, diretamente ligados aos ?tomos de carbono do anel; / ?tomos de nitrog?nio que n?o fazem parte de um radical nitro;
    ;
  • Início da fase nacional:
  • 28/12/2001
  • PCT:
  • Número: US0018079 Data:30/06/2000
  • WO:
  • Número: 01/00206 Data: 04/01/2001

"COMPOSTOS INIBIDORES DE VLA-4". São revelados compostos que inibem seletivamente a ligação de ligandos à integrina 41 (VLA-4) e métodos para sua preparação. Em uma modalidade, compostos da invenção são representados pela fórmula (1). Como inibidores seletivos de adesão de células mediada por VLA-4, os compostos da presente invenção são úteis no tratamento de condições associadas a tal adesão, incluindo, porém não limitados a, condições como respostas auto-imunes e inflamatórias, diabetes, asma, psoríase, doença inflamatória do intestino, rejeição de transplante e metástase de tumor. São também revelados métodos de inibir adesão de células mediada por VLA- 4 e métodos de tratar condições associadas à adesão de células mediada por LA-4.

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