Derivados de fenil- e piridinila

  • Número do pedido da patente:
  • PI 0008489-1 A2
  • Data do depósito:
  • 15/02/2000
  • Data da publicação:
  • 05/02/2002
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    ORGANIZAÇÃO EUROPÉIA DE PATENTES 99 103502.3 24/02/1999
Inventores:
  • Classificação:
  • C07D 213/00
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is de seis membros, n?o-condensados com outros an?is, com um ?tomo de nitrog?nio com o ?nico hetero?tomo do anel e tendo tr?s ou mais liga??es duplas entre membros do anel ou entre membros do anel e n?o membros do anel;
    ;
  • Início da fase nacional:
  • 23/08/2001
  • PCT:
  • Número: EP0001224 Data:15/02/2000
  • WO:
  • Número: 00/50398 Data: 31/08/2000

Patente de Invenção: "DERIVADOS DE FENIL- E PIRIDINILA". A invenção refere-se a compostos de fórmula geral (I), em que R é hidrogênio, alquila inferior, alcóxi inferior, halogênio ou trifluorometila; R^ 1^ é hidrogênio ou halogênio; ou R e R^ 1^ podem ser juntos -CH = CH - CH = CH-; R^ 2^ é hidrogênio, halogênio, trifluorometila, alcóxi inferior ou ciano; R^ 3^ independentemente um do outro hidrogênio, alquila inferior ou forma um grupo cicloalquila; R^ 4^ é hidrogênio, halogênio, alquila inferior, alcóxi inferior, -N(R^ 5^)~ 2~, -N(R^ 5^)S(0)~ 2~-alquila inferior, -N(R^ 5^)C(O)R^ 5^ ou uma amina terciária cíclica do grupo (a) R^ 5^ é, independentemente um do outro, hidrogênio, C~ 3~ - C~ 6 ~ cicloalquila, benzila ou alquila inferior; R^ 6^ é hidrogênio, hidróxi, alquila inferior, -N(R^ 5^)CO-alquila inferior, hidróxi-alquila inferior, ciano, -CHO ou um grupo heterocíclico de 5 ou 6 membros, opcionalmente ligado por meio de um grupo alquileno, X é -C(O)N(R^ 5^)-, -(CH~ 2~)mO-, -(CH~ 2~)~ m~N(R^ 5^)-, -N(R^ 5^) C(O), C(O)O- ou -N(R^ 5^)(CH~ 2~)~ m~-; Y é -(CH~ 2~)~ n~-, -O-, -S-, S0~ 2~-, -C(O)- ou -N(R^ 5^)-; Z é =N-, -CH= ou -C(Cl)=; n é 0 - 4- e, é 1 ou 2; e a sais de adição ácidos farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos. É mostrado que os compostos de fórmula (I) têm uma afinidade elevada com o receptor NK-1.