Inibidores da integrina alfavbeta6

  • Número do pedido da patente:
  • PI 0011954-7 A2
  • Data do depósito:
  • 13/06/2000
  • Data da publicação:
  • 07/05/2002
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    ALEMANHA ALEMANHA 199 29 410.0 26/06/1999
Inventores:
  • Classificação:
  • C07K 7/06
    Pept?deos tendo de 5 a 20 amino?cidos em uma sequ?ncia totalmente definida; Derivados dos mesmos; / Pept?deos lineares contendo apenas liga??es pept?dicas normais; / contendo 5 a 11 amino?cidos;
    ;
    A61P 7/02
    F?rmacos para o tratamento de dist?rbios do sangue ou de fluido extracelular; / Agentes antitromb?ticos; Anticoagulantes; Inibidores de agrega??o de plaquetas;
    ;
    A61K 38/04
    Prepara??es medicinais contendo pept?deos; / Pept?deos com at? 20 amino?cidos em uma sequ?ncia totalmente definida; Derivados destes;
    ;
  • Início da fase nacional:
  • 26/12/2001
  • PCT:
  • Número: EP0005404 Data:13/06/2000
  • WO:
  • Número: 01/00660 Data: 04/01/2001

Patente de Invenção: "INIBIDORES DA INTEGRINA ALFA~ v~BETA~ 6~". A invenção refere-se a novos peptídeos da fórmula (I), Ac-Arg-X^ 1^-Asp-X^ 2^-X^ 3^-X^ 4^-X^ 5^-X^ 6^-NH~ 2~, os quais são biologicamente ativos como ligantes da integrina ~ v~~ 6~, em que: Ac representa acetila, X^ 1^ representa Ser, Gly, Thr, Asp, Arg, Val, Tyr, His ou Ala; X^ 2^ representa Leu, IIe, NIe, VaI ou Phe; X^ 3^ representa Asp, GIu, Lys, Phe, AIb, NaI, GIy, AIa, BgI ou Phg; X^ 4^ representa GIy, AIa, Ser, -AIa ou . -Abu; X^ 5^ representa Leu, IIe, NIe, VaI ou Phe; e X^ 6^ representa Arg, Har, Lys, Leu, Om, Phe, AIa, Tyr, GIy, Ser ou Asp, onde os aminoácidos mencionados podem ser derivatizados. Os radicais de aminoácido são ligados uns aos outros de um modo em peptídeo via os grupos -amino e -carbóxi. As formas dextro-rotatórias e as formas levo-rotatórias dos radicais de aminoácido opticamente ativos estão contidas, bem como os sais dos referidos peptídeos. Ac-Arg-Thr-Asp-Leu-Asp-Ser-Leu-Arg-NH~ 2~ está excluído. Os peptídeos da invenção também podem ser usados como inibidores eficazes do receptor de integrina ~ v~~ 6~ e, assim, para o tratamento de diferentes doenças e achados patológicos.

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