Dipeptídeo nitrilas

  • Número do pedido da patente:
  • PI 9813197-4 A2
  • Data do depósito:
  • 03/11/1998
  • Data da publicação:
  • 10/10/2000
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    ESTADOS UNIDOS ESTADOS UNIDOS 08/985,973 05/12/1997
    REINO UNIDO REINO UNIDO 9723407.4 05/11/1997
Inventores:
  • Classificação:
  • C07K 5/00
    Pept?deos contendo at? quatro amino?cidos numa sequ?ncia completamente definida; Seus derivados;
    ;
  • Início da fase nacional:
  • 05/05/2000
  • PCT:
  • Número: EP9806937 Data:03/11/1998
  • WO:
  • Número: 99/24460 Data: 20/05/1999

Patente de Invenção: . "DIPEPTÍDEO NITRILAS". . Esta invenção refere-se a dipeptídeo nitrilas substituídas no término N como definidas que são úteis como inibidores de cisteíno catepsinas, por exemplo catepsinas B, K, L e S, e podem ser usadas no tratamento de doenças e condições dependentes de cisteíno catepsinas, incluindo inflamação, artrite reumatóide, osteoartrite, osteoporose, tumores (especialmente invasão por tumores e metástase de tumores), doença coronária, aterosclerose (incluindo ruptura e desestabilização de placas ateroscleróticas). Dipeptídeo nitrilas particulares são compostos de fórmula I, ou ésteres ou sais aceitáveis e cliváveis fisiologicamente das dipeptídeo nitrilas. onde: os símbolos são como definidos. Em particular, verificou-se que através de escolha apropriada de grupos R, R~ 2~, R~ 3~, R~ 4~, R~ 5~, X~ 1~, Y e L a seletividade relativa dos compostos como inibidores dos vários tipos de cisteíno catepsinas, por exemplo catepsinas B, K, L e S, poderá ser alterada, por exemplo para obter inibidores que inibem seletivamente um tipo particular de catepsina ou combinação de tipos de catepsinas.