Composto, composição farmacêutica, e, uso do composto

  • Número do pedido da patente:
  • PI 9911300-7 A2
  • Data do depósito:
  • 11/06/1999
  • Data da publicação:
  • 02/05/2001
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    ORGANIZAÇÃO EUROPÉIA DE PATENTES 98202037.2 17/06/1998
Inventores:
  • Classificação:
  • C07H 3/06
    Compostos contendo apenas ?tomos de hidrog?nio e radicais sacar?deos tendo apenas ?tomos de carbono, de hidrog?nio e de oxig?nio; / Oligassacar?deos, i.e. tendo tr?s ou cinco radicais sacar?deos ligados entre si por liga??es glicos?dicas;
    ;
    A61K 31/70
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Carboidratos; A??cares; Derivados dos mesmos;
    ;
    C07K 9/00
    Pept?deos tendo at? 20 amino?cidos, contendo radicais sacar?deos e tendo uma sequ?ncia totalmente definida; Derivados dos mesmos;
    ;
    A61K 38/14
    Prepara??es medicinais contendo pept?deos; / Pept?deos com at? 20 amino?cidos em uma sequ?ncia totalmente definida; Derivados destes; / Pept?deos contendo radicais de sacar?deos; Seus derivados;
    ;
  • Início da fase nacional:
  • 15/12/2000
  • PCT:
  • Número: EP9904100 Data:11/06/1999
  • WO:
  • Número: 99/65934 Data: 23/12/1999

"COMPOSTO, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA, E, USO DO COMPOSTO" A presente invenção refere-se a compostos de fórmula (I), em que R^ 1^ é fenila, naftila, 1,2,3,4-tetraidronaftila, (iso)quinolinila, tetraidro(iso)quinolinila, 3,4-diidro-1H-isoquinolinila, cromanila ou o grupo cânfora, grupos que podem ser opcionalmente substituídos por um ou mais substituintes selecionados dentre (1-8C)alquila ou (1-8C)alcóxi; R^ 2^ e R^ 3^ são, independentemente, H ou (1-8C)alquila; R^ 4^ é (1-8C)alquila ou (3-8C)cicloalquila; ou R^ 3^ e R^ 4^ juntamente com o átomo de nitrogênio ao qual estão ligados são um anel não-aromático com 4-8 membros opcionalmente contendo outro heteroátomo, sendo que o anel é opcionalmente substituído por (1-8C)alquila ou SO~ 2~-(1-8C)alquila; Q é um espaçador com um comprimento de cadeia de 10 a 70 átomos; e Z é um radical de oligossacarídeo carregado negativamente compreendendo de duas a seis unidades de monossacarídeos, sendo que a carga é compensada por contra-íons carrregados positivamente; ou um seu sal farmaceuticamente aceitável ou uma pró-droga do mesmo. Os compostos da invenção apresentam atividade antitrombótica e podem ser usados no tratamento ou na prevenção de doenças relacionadas a trombina.

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