Compostos de indol como inibidores de cox-2

  • Número do pedido da patente:
  • PI 9812095-6 A2
  • Data do depósito:
  • 03/07/1998
  • Data da publicação:
  • 18/07/2000
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    INSTITUTO INTERNACIONAL DE PATENTES PCT/IB97/00917 23/07/1997
Inventores:
  • Classificação:
  • A61K 31/40
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de cinco membros com um nitrog?nio como o ?nico hetero?tomo de um anel, p. ex. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil;
    ;
    C07D 401/12
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel, pelo menos um dos an?is sendo de um de seis membros com apenas um ?tomo de nitrog?nio; / contendo dois heteroan?is; / ligados por uma cadeia contendo hetero?tomos como elos da cadeia;
    ;
    C07D 403/12
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel, n?o inclu?dos em ; / contendo dois heteroan?is; / ligados por uma cadeia contendo hetero?tomos como elos de cadeia;
    ;
    C07D 413/12
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo pelo menos um anel com ?tomos de nitrog?nio e de oxig?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel; / contendo dois heteroan?is; / ligados por uma cadeia contendo hetero?tomos como elos da cadeia;
    ;
    C07D 417/12
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo pelo menos um anel com ?tomos de nitrog?nio e enxofre como os ?nicos hetero?tomos do anel n?o inclu?dos em ; / contendo dois heteroan?is; / ligados por uma cadeia contendo hetero?tomos como elos da cadeia;
    ;
    C07D 401/06
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel, pelo menos um dos an?is sendo de um de seis membros com apenas um ?tomo de nitrog?nio; / contendo dois heteroan?is; / ligados por uma cadeia de carbono contendo apenas ?tomos de carbono alif?ticos;
    ;
    C07D 405/12
    Compostos heteroc?clicos contendo ao mesmo tempo um ou mais heteroan?is tendo ?tomos de oxig?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel e um ou mais an?is tendo ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel; / contendo dois heteroan?is; / ligados por uma cadeia contendo hetero?tomos como elos da cadeia;
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    C07D 409/12
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo pelo menos um anel com ?tomos de enxofre como os ?nicos hetero?tomos do anel; / contendo dois heteroan?is; / ligados por uma cadeia contendo hetero?tomos como elos da cadeia;
    ;
    C07D 405/06
    Compostos heteroc?clicos contendo ao mesmo tempo um ou mais heteroan?is tendo ?tomos de oxig?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel e um ou mais an?is tendo ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel; / contendo dois heteroan?is; / ligados por uma cadeia de carbono contendo apenas ?tomos de carbono alif?ticos;
    ;
    C07D 409/06
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo pelo menos um anel com ?tomos de enxofre como os ?nicos hetero?tomos do anel; / contendo dois heteroan?is; / ligados por uma cadeia de carbono contendo apenas ?tomos de carbono alif?ticos;
    ;
    C07D 417/06
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo pelo menos um anel com ?tomos de nitrog?nio e enxofre como os ?nicos hetero?tomos do anel n?o inclu?dos em ; / contendo dois heteroan?is; / ligados por uma cadeia de carbono contendo apenas ?tomos de carbono alif?ticos;
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    C07D 403/06
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel, n?o inclu?dos em ; / contendo dois heteroan?is; / ligados por uma cadeia de carbono contendo apenas ?tomos de carbono alif?ticos;
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    C07D 413/06
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo pelo menos um anel com ?tomos de nitrog?nio e de oxig?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel; / contendo dois heteroan?is; / ligados por uma cadeia de carbono contendo apenas ?tomos de carbono alif?ticos;
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    C07D 209/40
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is de cinco membros condensados com outros an?is, com um ?tomo de nitrog?nio como o ?nico hetero?tomo do anel; / condensados com um anel carboc?clico; / Ind?is; Ind?is hidrogenados; / com hetero?tomos ou com ?tomos de carbono tendo tr?s liga??es hetero?tomos com no m?ximo uma liga??o a halog?nio, diretamente ligados a ?tomos de carbono do heteroanel; / ?tomos de nitrog?nio n?o fazendo parte de um radical nitro, p. ex. semicarbazona de adenocromo;
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  • Início da fase nacional:
  • 06/01/2000
  • PCT:
  • Número: IB9801026 Data:03/07/1998
  • WO:
  • Número: 99/05104 Data: 04/02/1999

Patente de Invenção: . "COMPOSTOS DE INDOL COMO INIBIDORES DE COX-2". . A presente invenção fornece um composto de fórmula (I) e os sais farmaceuticamente aceitáveis do mesmo, em que L representa óxigênio ou enxofre; Y representa uma ligação direta ou alquilideno com 1 a 4 átomos de carbono; Q representa alquila com 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquila com 3 a 7 átomos de carbono, fenila, naftila, heteroarila, e semelhantes; R^ 1^ representa hidrogênio, alquila com 1 a 6 átomos de carbono, e semelhantes.; R^ 2^ representa hidrogênio, alquila com 1 a 4 átomos de carbono, C(O)R^ 5^ onde R^ 5^ representa alquila com 1 a 22 átomos de carbono ou alquenila com 2 a 22 átomos de carbono, alquila com 1 a 8 átomos de carbono halossubstituída, alquenila com 2 a 8 átomos de carbono halossubstituída, -Y-(cicloalquila com 3 a 7 átomos de carbono), -Y-(cicloalquenila com 3 a 7 átomos de carbono), fenila, naftila, heteroarila, e semelhantes.; X representa halo, alquila com 1 a 4 átomos de carbono, hidróxi, alcóxi com 1 a 4 átomos de carbono, e semelhantes.; e n representa 0, 1, 2 ou 3 na condição de um grupo cuja fórmula é -Y-Q não representar metila ou etila quando X representar hidrogênio; L representar oxigênio; R^ 1^ representa hidrogênio; e R^ 2^ representar acetila. Esta invenção também fornece uma composição farmacêutica útil no tratamento de um estado clínico em que estão implicadas prostaglandinas como agentes patógenos. Os compostos de indol da presente invenção exibem inibição da atividade de COX Preferivelmente os compostos desta invenção exibem atividade inibitória contra COX-2, com compostos mais preferivelmente apresentando, seletividade à COX-2.

Confirma a exclusão?