Compostos de piperazina e seu uso médico

  • Número do pedido da patente:
  • PI 9814820-6 A2
  • Data do depósito:
  • 13/10/1998
  • Data da publicação:
  • 03/10/2000
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    JAPÃO JAPÃO 261100/1998 16/09/1998
    JAPÃO JAPÃO 280880/1997 14/10/1997
Inventores:
  • Classificação:
  • C07D 239/42
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is 1,3-diazina ou 1,3-diazina hidrogenada; / n?o-condensados com outros an?is; / tendo tr?s ou mais duplas liga??es entre membros do anel ou entre membros do anel e n?o membros do anel; / com hetero?tomos, ou com ?tomos de carbono tendo tr?s liga??es a hetero?tomos com no m?ximo uma liga??o a halog?nio, diretamente ligados a ?tomos de carbono do anel; / Um ?tomo de oxig?nio, de enxofre ou de nitrog?nio; / Um ?tomo de nitrog?nio;
    ;
    A61K 31/495
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de seis membros com dois ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos de um anel, p. ex. piperazinas;
    ;
    C07D 239/48
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is 1,3-diazina ou 1,3-diazina hidrogenada; / n?o-condensados com outros an?is; / tendo tr?s ou mais duplas liga??es entre membros do anel ou entre membros do anel e n?o membros do anel; / com hetero?tomos, ou com ?tomos de carbono tendo tr?s liga??es a hetero?tomos com no m?ximo uma liga??o a halog?nio, diretamente ligados a ?tomos de carbono do anel; / Dois ou mais ?tomos de oxig?nio, enxofre ou nitrog?nio; / Dois ?tomos de nitrog?nio;
    ;
    C07D 239/47
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is 1,3-diazina ou 1,3-diazina hidrogenada; / n?o-condensados com outros an?is; / tendo tr?s ou mais duplas liga??es entre membros do anel ou entre membros do anel e n?o membros do anel; / com hetero?tomos, ou com ?tomos de carbono tendo tr?s liga??es a hetero?tomos com no m?ximo uma liga??o a halog?nio, diretamente ligados a ?tomos de carbono do anel; / Dois ou mais ?tomos de oxig?nio, enxofre ou nitrog?nio; / Um ?tomo de nitrog?nio e um ?tomo de oxig?nio ou enxofre, p. ex. citosina;
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    C07D 213/74
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is de seis membros, n?o-condensados com outros an?is, com um ?tomo de nitrog?nio com o ?nico hetero?tomo do anel e tendo tr?s ou mais liga??es duplas entre membros do anel ou entre membros do anel e n?o membros do anel; / tendo tr?s duplas liga??es entre membros do anel ou entre membros do anel e n?o membros do anel; / n?o tendo nenhuma liga??o entre o ?tomo de nitrog?nio do anel e n?o membro do anel ou tendo apenas ?tomos de hidrog?nio ou carbono diretamente ligados ao ?tomo de nitrog?nio do anel; / com hetero?tomo ou com ?tomos de carbono tendo tr?s liga??es a hetero?tomos com no m?ximo uma liga??o a halog?nio, p. ex. radicais ?ster ou nitrila diretamente ligados a ?tomos de carbono do anel; / ?tomos de nitrog?nio; / Radicais amino ou imino substitu?dos por radicais de hidrocarbonetos ou de hidrocarboneto substitu?do;
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    C07D 277/42
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is 1,3-tiazol ou 1,3-tiazol hidrogenado; / n?o-condensados com outros an?is; / tendo duas ou tr?s duplas liga??es entre membro do anel ou entre membros do anel e n?o membros do anel; / com hetero?tomos ou com ?tomo de carbono tendo tr?s liga??es a hetero?tomos com no m?ximo uma liga??o a halog?nio, p. ex. radicais ?ster ou nitrila diretamente ligados a ?tomos de carbono do anel; / ?tomos de nitrog?nio; / Radicais amino ou imino substitu?dos por radicais de hidrocarbonetos ou radicais de hidrocarbonetos substitu?dos;
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    C07D 295/12
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is de polimetilenoimina com pelo menos an?is de cinco membros, 3-azabiciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina ou tiomorfolina, tendo apenas ?tomos de hidrog?nio ligados diretamente aos ?tomos de carbono do anel; / com radicais de hidrocarbonetos substitu?dos por hetero?tomos ligados a ?tomos de nitrog?nio do anel; / substitu?dos por ?tomos de nitrog?nio ligados por liga??es simples ou duplas;
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    C07D 277/58
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is 1,3-tiazol ou 1,3-tiazol hidrogenado; / n?o-condensados com outros an?is; / tendo duas ou tr?s duplas liga??es entre membro do anel ou entre membros do anel e n?o membros do anel; / com hetero?tomos ou com ?tomo de carbono tendo tr?s liga??es a hetero?tomos com no m?ximo uma liga??o a halog?nio, p. ex. radicais ?ster ou nitrila diretamente ligados a ?tomos de carbono do anel; / Radicais nitro;
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    C07D 239/545
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is 1,3-diazina ou 1,3-diazina hidrogenada; / n?o-condensados com outros an?is; / tendo tr?s ou mais duplas liga??es entre membros do anel ou entre membros do anel e n?o membros do anel; / com hetero?tomos, ou com ?tomos de carbono tendo tr?s liga??es a hetero?tomos com no m?ximo uma liga??o a halog?nio, diretamente ligados a ?tomos de carbono do anel; / Dois ou mais ?tomos de oxig?nio, enxofre ou nitrog?nio; / Dois ?tomos de oxig?nio; / como ?tomos de oxig?nio ligados por dupla liga??o ou como radicais hidroxila n?o substitu?dos; / com outros hetero?tomos ou com ?tomos de carbono com tr?s liga??es a hetero?tomos com no m?ximo uma liga??o a halog?nio, diretamente ligados a ?tomos de carbono do anel;
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    C07C 233/90
    Amidas de ?cidos carbox?licos; / tendo ?tomos de nitrog?nio de grupos carboxamida adicionalmente acilados;
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  • Início da fase nacional:
  • 14/04/2000
  • PCT:
  • Número: JP9804613 Data:13/10/1998
  • WO:
  • Número: 99/19301 Data: 22/04/1999

Patente de Invenção: . "COMPOSTOS DE PIPERAZINA E SEU USO MÉDICO". . A presente invenção refere-se a um composto de piperazina da fórmula onde R¹ e R² é cada um hidrogênio, halogênio, alquila inferior, alcóxi inferior, amino, amino substituído, nitro, hidróxi ou ciano, R³, R^ 4^ e R^ 5^ é cada um é hidrogênio, halogênio, alquila inferior, alcóxi inferior, nitro, amino, hidróxi ou amino substituído ou hidróxi, R^ 6^ e R^ 7^ é cada um é hidrogênio, alquila inferior, alquila inferior substituída por halogênio, aralquila, acila ou acila inferior substituída por halogênio, R^ 8^ e R^ 9^é cada um é hidrogênio ou alquila inferior, Yé um alquileno inferior e similar, e o anel A é fenila, pirimidila, tiazolila, piridila, pirazinila ou imidazolina, um seu sal farmaceuticamente aceitável e agentes farmacêuticos contendo esses compostos. O composto da presente invenção tem efeito de inibição da produção de TNF- e/ou efeito de promoção da produção de IL-2, e, uma vez que ele é isento de ou mostra expressão acentuadamente reduzida de um efeito sobre os sistema nervoso central, o composto é útil como um inibidor de produção de TNF- e/ou promotor de produção de IL-10 altamente seguro e superior e é útil como um agente para a profilaxia ou tratamento de várias doenças causadas pela produção anormal de TNF-, doença curável com IL-10, tal como doenças inflamatórias crônicas, doenças inflamatórias agudas, doenças inflamatórias devido à infecção, doenças auto-imune, doenças alérgicas e doenças mediadas por TNF-.

Confirma a exclusão?