Derivados de triazol e imidazol

  • Número do pedido da patente:
  • PI 0003075-9 B1
  • Data do depósito:
  • 21/07/2000
  • Data da publicação:
  • 13/03/2001
  • Data da concessão:
  • 06/04/2010
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    ORGANIZAÇÃO EUROPÉIA DE PATENTES 99 114313.2 21/07/1999
Inventores:
  • Classificação:
  • A61P 25/28
    F?rmacos para o tratamento de doen?as do sistema nervoso; / para tratamento de dist?rbios neurodegenerativos do sistema nervoso central, p. ex. agentes nootr?picos, intensificadores de cogni??o, f?rmacos para tratamento da doen?a de Alzheimer ou outras formas de dem?ncia;
    ;
    A61K 31/4196
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de cinco membros com dois ou mais hetero?tomos, um pelo menos sendo nitrog?nio, p. ex. triaz?is; / 1,2,4-Triaz?is;
    ;
    A61K 31/4164
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de cinco membros com dois ou mais hetero?tomos, um pelo menos sendo nitrog?nio, p. ex. triaz?is; / 1,3-Diaz?is;
    ;
    C07D 249/08
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is de cinco membros tendo tr?s ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel; / n?o-condensados com outros an?is; / 1,2,4-Triaz?is; 1,2,4-Triaz?is hidrogenados;
    ;
    C07D 233/64
    Compostos heteroc?clicos, contendo an?is 1,3-diazol ou 1,3-diazol hidrogenado, n?o-condensados com outros an?is; / tendo duas duplas liga??es entre membros do anel ou entre membros do anel e n?o membros do anel; / com radicais de hidrocarbonetos substitu?dos ligados aos ?tomos de carbono do anel, p. ex. histidina;
    ;

Patente de Invenção: . "DERIVADOS DE TRIAZOL E IMIDAZOL". . A presente invenção refere-se a compostos de fórmula geral na qual: R¹ - R^ 4^ significam, independentemente, -CF~ 3~, -OCF~ 3~, OCHF~ 2~, -OCH~ 2~F, alquila inferior, alcóxi inferior, halogênio, hidróxi, fenila, benzila, amino, nitro, pirrol-1-ila, alquila inferior - sulfonila, alquila inferior - sulfanila, ciano ou benzilóxi; ou R² e R³ podem ser conjuntamente -O-(-CH~ 2~)~ 2~-O-, -O-CH~ 2~-O-, -O-(CH~ 2~)~ 2~-, -(CH~ 2~)~ 3~- ou -CH=CH-CH=CH-; X significa -N=, -N(R^ 8^)- ou -CH=; Y significa -N=, =N-, -N(R^ 8^)- ou -CH=; em que um X ou Y tem que ser nitrogênio; R^ 5^ significa o grupo na qual: R^ 6^ e R^ 7^ significam, independentemente, entre eles hidrogênio, alquila inferior, -C(O)-alquila inferior, hidróxi - alquila inferior, alquenila inferior, -C(O)CH~ 2~OH ou R^ 6^ e R^ 7^ podem ser conjuntamente com o átomo de N, -(CH~ 2~)~ n~, (CH~ 2~)~ 2~-O-(CH~ 2~ )~ 2~-, -CH~ 2~-CH=CH-CH~ 2~, -CH~ 2~-CH[OC(O)CH~ 3~]-(CH~ 2~)~ 2~, -CH~ 2~-CH[NHC(O)CH~ 3~-(CH~ 2~)~ 2~, -O-(CH~ 2~)~ 3~-, -CH~ 2~-CH(OCH~ 3~)-(CH~ 2~)~ 2~-, -CH~ 2~-CH (halogênio) - (CH~ 2~)~ 2~-, -(CH~ 2~)~ 2~-CH(O-fenil)-(CH~ 2~)~ 2~-, -(CH~ 2~)~ 2~-N-(CHO)-(CH~ 2~)~ 2~-, -(CH~ 2~)~ 2~-N(COCH~ 3~)(CH~ 2~)~ 2~-, -CH~ 2~-CH(OH)-(CH~ 2~)~ 3~-, -(CH~ 2~)~ 2~-CH(OH)-(CH~ 2~)~ 2~- ou -(CH~ 2~)~ 2~-N-(benzila)-CH~ 2~)~ 2~-; n significa 3 a 5; e R^ 8^ significa hidrogênio, alquila inferior, alquenila inferior, alquinila inferior, -(CH~ 2~)~ m~-o-alquila inferior, -(CH~ 2~)~ m~-OH, -(CH~ 2~)~ m~-CHF~ 2~, -(CH~ 2~)~ m~-CH~ 2~F, -(CH~ 2~)~ m~-C(O)-alquila inferior, -(CH~ 2~)~ m~-C(O)-O-alquila inferior, -(CH~ 2~)~ m~-CH(OH)-alquila inferior, -(CH~ 2~)~ m~-CH(OH)-(CH~ 2~)~ m~OH, -(CH~ 2~)~ m~-C~ 6~H~ 5~, cujo anel de fenila é opcionalmente substituído por alquila inferior alcóxi inferior ou hidróxi, -(CH~ 2~)~ m~-C(=CH~ 2~)-alquila inferior, -(CH~ 2~)~ m~-cicloalquila, -(CH~ 2~)~ m~-CN, -(CH~ 2~)~ m~-piridin-4-ila, -(CH~ 2~)~ m~-piridin-3-ila ou -(CH~ 2~)~ m~-piridin-2-ila; m significa 0 a 4; e aos seus sais de adição ácidos farmaceuticamente aceitáveis. Estes compostos podem ser usados no tratamento de doenças relacionadas com os bloqueadores seletivos de subtipos de receptores de NMDA.

Confirma a exclusão?