Processo para a síntese de ciclopropilacetileno e composto

  • Número do pedido da patente:
  • PI 9810842-5 B1
  • Data do depósito:
  • 29/07/1998
  • Data da publicação:
  • 25/07/2000
  • Data da concessão:
  • 10/02/2009
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    ESTADOS UNIDOS ESTADOS UNIDOS 60/054,402 31/07/1997
Inventores:
  • Classificação:
  • C07C 13/04
    hidrocarbonetos c?clicos contendo an?is outros que n?o sejam, ou em adi??o a, an?is arom?ticos de seis membros; / hidrocarbonetos monoc?clicos ou seus derivados hidrocarbonados ac?clicos; / com anel de tr?s membros;
    ;
    C07C 22/00
    Compostos c?clicos contendo ?tomos de halog?nio ligados a um ?tomo de carbono ac?clico;
    ;
  • Início da fase nacional:
  • 31/01/2000
  • PCT:
  • Número: US9815765 Data:29/07/1998
  • WO:
  • Número: 99/06341 Data: 11/02/1999

"PROCESSO PARA A SÍNTESE DE CICLOPROPILACETILENO E COMPOSTO" A presente invenção refere-se, de forma geral, a métodos inovadores para a síntese de ciclopropilacetileno, que é um reagente essencial na síntese assimétrica de (S)-6-cloro-4-ciclopropiletinil-4-trifluorometil-1,4-di-hidro-2H-3,1-benzoxazina-2-ona; um inibidor útil de transcritase reversa do vírus da imunodeficiência humana (HIV). No processo, ciclopropano carboxaldeído é condensado com ácido malônico, a fim de formar ácido 3-ciclopropilacrílico; ácido 3-ciclopropilacrílico é halogenado para formar (E,Z)-1-halo-2-ciclopropiletileno; e (E,Z)-1-halo-2-ciclopropiletileno é desidro-halogenado, a fim de formar ciclopropil acetileno. Este melhoramento proporciona alta conversão de materiais iniciais facilmente disponíveis e de baixo custo em ciclopropilacetileno, altas produções globais e pode ser conduzido em escala industrial.

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