Compostos indol 2,3-substituídos como inibidores cox-2

  • Número do pedido da patente:
  • PI 9813124-9 A2
  • Data do depósito:
  • 18/12/1998
  • Data da publicação:
  • 10/10/2000
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    CANADÁ CANADÁ PCT/IB98/00003 05/01/1998
Inventores:
  • Classificação:
  • A61K 31/40
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de cinco membros com um nitrog?nio como o ?nico hetero?tomo de um anel, p. ex. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil;
    ;
    C07D 401/06
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel, pelo menos um dos an?is sendo de um de seis membros com apenas um ?tomo de nitrog?nio; / contendo dois heteroan?is; / ligados por uma cadeia de carbono contendo apenas ?tomos de carbono alif?ticos;
    ;
    C07D 405/06
    Compostos heteroc?clicos contendo ao mesmo tempo um ou mais heteroan?is tendo ?tomos de oxig?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel e um ou mais an?is tendo ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel; / contendo dois heteroan?is; / ligados por uma cadeia de carbono contendo apenas ?tomos de carbono alif?ticos;
    ;
    C07D 405/10
    Compostos heteroc?clicos contendo ao mesmo tempo um ou mais heteroan?is tendo ?tomos de oxig?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel e um ou mais an?is tendo ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel; / contendo dois heteroan?is; / ligados por uma cadeia de carbono contendo an?is arom?ticos;
    ;
    C07D 401/10
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel, pelo menos um dos an?is sendo de um de seis membros com apenas um ?tomo de nitrog?nio; / contendo dois heteroan?is; / ligados por uma cadeia de carbono contendo an?is arom?ticos;
    ;
    C07D 417/10
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo pelo menos um anel com ?tomos de nitrog?nio e enxofre como os ?nicos hetero?tomos do anel n?o inclu?dos em ; / contendo dois heteroan?is; / ligados por uma cadeia de carbono contendo an?is arom?ticos;
    ;
    C07D 409/06
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo pelo menos um anel com ?tomos de enxofre como os ?nicos hetero?tomos do anel; / contendo dois heteroan?is; / ligados por uma cadeia de carbono contendo apenas ?tomos de carbono alif?ticos;
    ;
    C07D 409/10
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo pelo menos um anel com ?tomos de enxofre como os ?nicos hetero?tomos do anel; / contendo dois heteroan?is; / ligados por uma cadeia de carbono contendo an?is arom?ticos;
    ;
    C07D 417/06
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo pelo menos um anel com ?tomos de nitrog?nio e enxofre como os ?nicos hetero?tomos do anel n?o inclu?dos em ; / contendo dois heteroan?is; / ligados por uma cadeia de carbono contendo apenas ?tomos de carbono alif?ticos;
    ;
    C07D 413/06
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo pelo menos um anel com ?tomos de nitrog?nio e de oxig?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel; / contendo dois heteroan?is; / ligados por uma cadeia de carbono contendo apenas ?tomos de carbono alif?ticos;
    ;
    C07D 209/18
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is de cinco membros condensados com outros an?is, com um ?tomo de nitrog?nio como o ?nico hetero?tomo do anel; / condensados com um anel carboc?clico; / Ind?is; Ind?is hidrogenados; / com radicais de hidrocarbonetos substitu?dos por hetero?tomos diretamente ligados a ?tomos de carbono do heteroanel; / Radicais substitu?dos por ?tomos de carbono tendo tr?s liga??es a hetero?tomos com no m?ximo uma liga??o a halog?nio, p. ex. radicais de ?ster ou nitrila;
    ;
  • Início da fase nacional:
  • 04/07/2000
  • PCT:
  • Número: IB9802065 Data:18/12/1998
  • WO:
  • Número: 99/35130 Data: 15/07/1999

Patente de Invenção: . "COMPOSTOS INDOL 2,3-SUBSTITUÍDOS COMO INIBIDORES COX-2". . Este invenção proporciona um composto da fórmula seguinte: e os seus sais farmaceuticamente aceitáveis, em que . Z. representa OH, alcóxi C~ 1-6~, -NR²R³ ou heterociclo; . Q. é selecionado a partir dos seguintes: (a) fenila facultativamente substituída, (b) um grupo aromático monocíclico de 6 membros contendo um, dois, três ou quatro átomo(s) de nitrogênio, (c) um grupo aromático monocíclico de 5 membros contendo um heteroátomo selecionado a partir de O, S e N, e contendo, facultativamente, um, dois ou três átomo(s) de nitrogênio para além do referido heteroátomo, (d) uma cicloalquila C~ 3-7~ facultativamente substituída e (e) um heterociclo benzo-condensado facultativamente substituída; . R¹. representa hidrogênio, alquila C~ 1-4~ ou halo; . R² e R³. representam, independentemente H, OH, alcóxi C~ 1-4~ ou alquila C~ 1-4~ substituído com halo, OH, alcóxi C~ 1-4~, NH~ 2~ ou CN; . X. é selecionado, independentemente, a partir de halo, alquila C~ 1-4~, alquila C~ 1-4~ substituída com halo, OH, alcóxi C~ 1-4~, alcóxi C~ 1-4~ substituída com halo, alquiltio C~ 1-4~, NO~ 2~, NH~ 2~, di-(alquil C~ 1-4~)-amino e CN; e . n. representa 0, 1, 2, 3 ou 4. Esta invenção proporciona também uma composição farmacêutica, útil para o tratamento de um estado clínico em que se encontram implicadas, como patogênios, as prostaglandinas.

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