Antagonistas receptores vitronectina

  • Número do pedido da patente:
  • PI 9612381-8 A2
  • Data do depósito:
  • 20/12/1996
  • Data da publicação:
  • 13/07/1999
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    ESTADOS UNIDOS ESTADOS UNIDOS 60/009.367 29/12/1995
Inventores:
  • Classificação:
  • C07D 401/12
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel, pelo menos um dos an?is sendo de um de seis membros com apenas um ?tomo de nitrog?nio; / contendo dois heteroan?is; / ligados por uma cadeia contendo hetero?tomos como elos da cadeia;
    ;
    A61K 31/55
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de sete membros, p. ex. azelastine, pentylenetetrazole;
    ;
  • Início da fase nacional:
  • 29/06/1998
  • PCT:
  • Número: US9620327 Data:20/12/1996
  • WO:
  • Número: 97/24124 Data: 10/07/1997

"ANTAGONISTAS RECEPTORES VITRONECTINA". Compostos de acordo com a fórmula (I): em que: A é um molde de antagonista de fibrinogênio; W é uma metade ligante da forma -(CHR^ g^)~ a~-U- (CHR^ g^)~ b~-V-; Q^ 1^, Q^ 2^ , Q^ 3^ e Q^ 4^ são, independentemente, N ou C-R^ y^, contanto que não mais de um Q^ 1^ , Q^ 2^ , Q^ 3^ e Q^ 4^ é N; R^ '^ é H ou alquila C~ 1-6~, ciclo alquila C~ 3-7~álquila C~ 0-6~ ou Ar-alquila C~ 0-6~; R^ g^ é H ou alquila C~ 1-6~, Het-alquila C~ 0-6~, ciclo alquil C~ 3-7~-alquila C~ 0-6~ ou Ar-alquila C~ 0-6~; R^ k^ é R^ g^, -C(O)R^ g^ ou -C(O)OR^ g^; R^ i^ é H, alquila C~ 1-6~, Het-alquila C~ 0-6~, ciclo alquil C~ 3-7~alquila C~ 0-6~, Ar-alquila C~ 0-6~, Het-alquila C~ 0-6~-U^ '^-alquila, ciclo alquil C~ 3-7~-alquil C~ 0-6~-U^ '^ -alquila C~ 1-6~ ou Ar-alquil C~ 0-6~-U^ '^ -alquila C~ 1-6~; R^ y^ é H, halo, OR^ g^, -SR^ g^, -CN, -NR^ g^R^ k^, - NO~ 2~- -CF~ 3~, CF~ 3~S(O)~ 1~-, -CO~ 2~R^ g^ ou alquila C~ 1-6~ opcionalmente substituído por galo, -OR^ g^, -SR^ g^, -CN, -NR^ g^R^ '^ , -NO~ 2~, -CF~ 3~, R^ '^ S(O)~ 3~, -CO~ 2~R^ g^ ou CONR^ g^~ 2~; U e V estão ausentes ou são, Co, CR^ g^~ 2~, C(-CR^ g^~ 2~), S(O)~ 2~, O, BR^ g^, CR^ g^OR^ g^,CR^ g^(OR^ k^)CR^ g^~ 2~, CR^ g^~ 2~CR^ g^(OR^ k^, C(O)CR^ g^~ 2~, CR^ g^~ 2~C(O), CONR, NR^ i^CO, OC(O), C(O), C(O)O, C(S)O, OC(S), C(S)NR^ g^, NR^ g^C(S), S(O)~ 2~NR^ g^, NR^ g^S(O)~ 2~N=N, NR^ g^NR^ g^, NR^ g^NR^ g^~ 2~, NR^ g^CR^ g^~ 2~, CR^ g^~ 2~, OCR^ g^~ 2~, CR^ g-CR^ ~ g'~ etino, radical etino, Ar ou Het, a é 0, 1, 2 ou 3; b é o, 1 ou 2; c é 0, 1 ou 2; r é 0, 1 ou 2; e u é 0 ou 1; ou seus sais farmaceuticamente aceitáveis, que são antagonistas de receptores de vitronectina úteis no tratamento da osteoporose.

Confirma a exclusão?