Antagonistas do receptor de trombina

  • Número do pedido da patente:
  • PI 9812793-4 A2
  • Data do depósito:
  • 23/11/1998
  • Data da publicação:
  • 17/10/2000
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    ESTADOS UNIDOS ESTADOS UNIDOS 08/977,979 25/11/1997
Inventores:
  • Classificação:
  • C07D 471/04
    Compostos heteroc?clicos contendo ?tomos de nitrog?nio como ?nicos hetero?tomos do anel no sistema condensado, pelo menos um anel sendo um anel de seis membros com um ?tomo de nitrog?nio, n?o previsto nos grupos ; / em que o sistema condensado cont?m dois heteroan?is; / Sistemas condensados em orto;
    ;
    A61K 31/44
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de seis membros com um nitrog?nio como o ?nico hetero?tomo de um anel; / Piridinas n?o-condensadas; Derivados hidrogenados das mesmas;
    ;
    C07D 401/06
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel, pelo menos um dos an?is sendo de um de seis membros com apenas um ?tomo de nitrog?nio; / contendo dois heteroan?is; / ligados por uma cadeia de carbono contendo apenas ?tomos de carbono alif?ticos;
    ;
    C07D 405/12
    Compostos heteroc?clicos contendo ao mesmo tempo um ou mais heteroan?is tendo ?tomos de oxig?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel e um ou mais an?is tendo ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel; / contendo dois heteroan?is; / ligados por uma cadeia contendo hetero?tomos como elos da cadeia;
    ;
    C07D 405/14
    Compostos heteroc?clicos contendo ao mesmo tempo um ou mais heteroan?is tendo ?tomos de oxig?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel e um ou mais an?is tendo ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel; / contendo tr?s ou mais heteroan?is;
    ;
    A61K 31/47
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de seis membros com um nitrog?nio como o ?nico hetero?tomo de um anel; / Quinolinas; Isoquinolinas;
    ;
    C07D 405/06
    Compostos heteroc?clicos contendo ao mesmo tempo um ou mais heteroan?is tendo ?tomos de oxig?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel e um ou mais an?is tendo ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel; / contendo dois heteroan?is; / ligados por uma cadeia de carbono contendo apenas ?tomos de carbono alif?ticos;
    ;
    C07D 409/14
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo pelo menos um anel com ?tomos de enxofre como os ?nicos hetero?tomos do anel; / contendo tr?s ou mais heteroan?is;
    ;
    C07D 417/06
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo pelo menos um anel com ?tomos de nitrog?nio e enxofre como os ?nicos hetero?tomos do anel n?o inclu?dos em ; / contendo dois heteroan?is; / ligados por uma cadeia de carbono contendo apenas ?tomos de carbono alif?ticos;
    ;
    C07D 493/04
    Compostos heteroc?clicos contendo ?tomos de oxig?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel no sistema condensado; / em que o sistema condensado cont?m dois heteroan?is; / Sistemas condensados em orto;
    ;
    C07D 491/04
    Compostos heteroc?clicos contendo no sistema de an?is condensados, tanto um ou mais an?is tendo ?tomos de oxig?nio como ?nicos hetero?tomos do anel, e um ou mais an?is tendo ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos dos an?is, n?o previstos nos grupos , , ou ; / em que o sistema condensado cont?m dois heteroan?is; / Sistemas condensados em orto;
    ;
  • Início da fase nacional:
  • 25/05/2000
  • PCT:
  • Número: US9824523 Data:23/11/1998
  • WO:
  • Número: 99/26943 Data: 03/06/1999

Patente de Invenção: . "ANTAGONISTAS DO RECEPTOR DE TROMBINA". . Tricíclicos heterocíclicos-substituídos da fórmula (l) ou um sal farmaceuticamente aceitável dos mesmos em que: a linha pontilhada simples representa uma ligação dupla opcional; a linha pontilhada dupla representa uma ligação simples opcional; n é 0-2; Q e cicloaquila opcionalmente substituída, heterocicloalquila, arila ou heteroarila; Het é um grupo aromático mono-, bi- ou tricíclico opcionalmente substituído; B é -(CH~ 2~ )~ n3~ -em que n~ 3~ é 0-5, -CH~ 2~ -O-, -CH~ 2~ S-, -CH~ 2~ -NR^ 6^ -, -C(O)-NR^ 6^ C(O)-, (a) alquenila opcionalmente substituída ou alquinila opcionalmente substituída; X é -O- ou - NR^ 6^ -quando a linha pontilhada dupla representa uma ligação simples ou X é -OH ou NHR^ 20^- quando a ligação está ausente; Y é =O, =S, (H,H), (H, OH) ou (H, C~ 1~ -C~ 6~ alcóxi) quando a linha pontilhada dupla representa uma ligação simples ou, quando a ligação está ausente, Y é =O, (H, H), (H, OH), (H, SH) ou (H, C~ 1~ -C~ 6~ alcóxi); R^ 15^ está ausente quando a linha pontilhada dupla representa uma ligação dupla e é H, -NR^ 18^ R^ 19^ ou -OR^ 17^ quando a ligação está ausente; ou Y é (A) ou (B) e R^ 15^ é H ou C~ 1~ -C~ 6~ alquila; são divulgados, bem como composições farmacêuticas contendo os mesmos e um método de tratamento de doenças associadas com trombose, aterosclerose, restenose, hipertensão, angina pectoris, arritmia, insuficiência cardíaca e câncer através da administração dos referidos compostos.

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