Compostos de peridilfurano e piridiltiofeno

  • Número do pedido da patente:
  • PI 9800228-7 B1
  • Data do depósito:
  • 06/01/1998
  • Data da publicação:
  • 06/07/1999
  • Data da concessão:
  • 15/02/2005
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    ESTADOS UNIDOS ESTADOS UNIDOS PCT/IB97/00002 06/01/1997
Inventores:
  • Classificação:
  • A61K 31/44
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de seis membros com um nitrog?nio como o ?nico hetero?tomo de um anel; / Piridinas n?o-condensadas; Derivados hidrogenados das mesmas;
    ;
    C07D 409/04
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo pelo menos um anel com ?tomos de enxofre como os ?nicos hetero?tomos do anel; / contendo dois heteroan?is; / diretamente ligados por liga??o membro a membro;
    ;
    C07D 405/04
    Compostos heteroc?clicos contendo ao mesmo tempo um ou mais heteroan?is tendo ?tomos de oxig?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel e um ou mais an?is tendo ?tomos de nitrog?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel; / contendo dois heteroan?is; / diretamente ligados por liga??o membro a membro;
    ;

Patente de Invenção:. "COMPOSTOS DE PIRIDILFURANO E PIRIDILTIOFENO". . Um compostos da fórmula (I) e os seus sais farmaceuticamente eficazes, em que R^ 1^ eR^ 2^ são independenmente selecionados dentre o seguinte: (a) hidrogênio, halo R^ 5^-, alquenilaC~ 2~-C~ 6~, alquinilaC~ 2~-C~ 6~, hidróxi-R^ 5^-, R^ 5^-O-R^ 5^- semelhantes; (b) Ar-, Ar-R^ 5^-, Ar-alquenila C~ 2~-C~ 6~,, Ar-alquinila C~ 2~-C~ 6~, Ar-O-, Ar-O-R^ 5^ ou semelhantes; (c) R^ 5^-C(O)-, -NO~ 2~-, ciano, NH~ 2~-C(O)-, R^ 5^-NH-C(O)-, (R^ 5^)~ 2~-N-C(O)-, Ar-C(O)- ou semelhantes; e (d) R^ 5^-C(O)-NH-, Ar-C(O)-NH- ou semelhantes; em que Ar é arila ou heteroarila opcionalmente substituído tal como fenila e piridila; e em que R^ 5^ é alquila C~ 1~-C~ 6~ opcionalmente subsituído por halo; R^ 3^ é selecionado dentre o seguinte: (e) ciano, formilo, tetrazolila, triazolila, imidazolila, oxazolila, tiazolila, R^ 5^-C(O)-, (alcenil C~ 2~-C~ 6~)-, (alcinil C~ 2~-C~ 6~)-C(O)-, R^ 5^-C(O)-R^ 5^- ou semelhantes: (f) R^ 5^-C(O)-NH, Ar-C(O)-NH- ou semelhantes; (g) R^ 5^-S-, R^ 5^-S(O)-, R^ 5^-NH-S(O)~ 2~- ou semelhantes; e (h) Ar-C(O)-, Ar-R^ 5^-C(O)-, Ar-(alquenileno C~ 2~-C~ 6~)-C(O)- ou semelhantes; ou dois dos R^ 1^, R^ 2^ e R^ 3^ em conjunto formam um grupo da fórmula -A^ 1^-B^ 1^-A^ 2^- ou -A^ 1^-B^ 1^-A^ 3^-B^ 2^-A^ 2^- tal como alquila cíclico opcionalmente substituído por oxo; R^ 4^ é hidrogênio, halo, R^ 5^-C(O)- e semelhantes; X é O, S, S(O) ou S(O)~ 2~; m é 0, 1, 2, 3 ou 4. A presente invenção também proporciona processos para sua preparação, o seu uso no tratamento de doenças mediadas por citoquina e/ou doenças mediadas por molécula de adesão celular (CAM) e composições farmacêuticas para uso em tal terapia.

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