Análogos fluorados da vitamina d3

  • Número do pedido da patente:
  • PI 9703385-5 A2
  • Data do depósito:
  • 23/05/1997
  • Data da publicação:
  • 15/09/1998
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    ESTADOS UNIDOS ESTADOS UNIDOS 039901 19/03/1997
    ESTADOS UNIDOS ESTADOS UNIDOS 018219 23/05/1996
Inventores:
  • Classificação:
  • A61K 31/59
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos contendo sistemas de an?is de 9,10-seco-ciclopenta [a] hidro-fenantreno;
    ;
    C07C 401/00
    Produtos de irradia??o do colesterol ou de seus derivados; Derivados da vitamina D, 9,10-seco ciclopenta[a]fenantreno ou seus an?logos obtidos por prepara??o qu?mica sem irradia??o;
    ;

Patente de Invenção: . "ANÁLOGOS FLUORADOS DA VITAMINA D~ 3~". . Os novos análogos fluorados da vitamina D~ 3~ de fórmula em que X é (H,H) ou =CH~ 2~; R~ 1~ e R~ 2~ são, independentemente entre si, hidrogênio, alquila ou fluoralquila (C~ 1~-C~ 4~), ou R~ 1~ e R~ 2~, juntamente com C-20, formam uma cicloalquila ou ciclofluoralquila (C~ 3~-C~ 6~), ou R~ 1~ e R~ 2~ formam juntos =CH~ 2~; R~ 3~ e R~ 4~ são, independentemente entre si, uma alquila ou fluroalquila (C~ 1~-C~ 4~), ou R~ 3~ e R~ 4~, juntamente com C-25, formam uma cicloalquila ou ciclofluoralquila (C~ 3~-C~ 9~); A é uma ligação simples ou uma dupla ligação; e B é uma dupla ligação ou uma tripla ligação; exceto que (i) quando X é =CH~ 2~, R~ 3~ e R~ 4~ são, cada um, CF~ 3~, A é uma dupla ligação e um dentre R~ 1~ e R~ 2~ é hidrogênio, então, o outro dentre R~ 1~ e R~ 2~ não pode ser CH~ 3~; (ii) quando X é =CH~ 2~, R~ 3~ e R~ 4~ são, cada um, uma alquila (C~ 1~-C~ 2~), A é uma dupla ligação e R~ 2~ é hidrogênio, então, R~ 1~ não pode ser CH~ 3~; (iii) quando X é =CH~ 2~, R~ 3~ e R~ 4~ são, cada um, uma alquila (C~ 1~-C~ 4~), A é uma dupla ligação e R~ 1~ é hidrogênio, então, R~ 2~ não pode ser CH~ 3~; (iv) quando X = CH~ 2~, um dentre R~ 3~ e R~ 4~ é CF~ 3~, A é uma dupla ligação, R~ 1~ é CH~ 3~ e R~ 2~ é hidrogênio, então, o outro dentre R~ 3~ e R~ 4~ não pode ser CH~ 3~; e (v) quando X é (H,H), R~ 3~ e R~ 4~ são, cada um, CF~ 3~, A é uma dupla ligação, B é uma tripla ligação e R~ 2~ é hidrogênio, então, R~ 1~ não pode ser CH~ 3~; e compostos de fórmula I acima, em que: X é (H,H) ou =CH~ 2~; R~ 1~ e R~ 2~ são, independentemente entre si, hidrogênio, alquila ou fluoralquila (C~ 1~-C~ 4~), ou R~ 1~ e R~ 2~, juntamente com C-20, formam uma cicloalquila ou ciclofluoralquila (C~ 3~-C~ 6~), ou R~ 1~ e R~ 2~ formam juntos =CH~ 2~; R` 3~ e R~ 4~ são, independentemente entre si, uma alquila ou fluoralquila (C~ 1~-C~ 4~), ou R~ 3~ e R~ 4~, juntamente com C-25, formam uma cicloalquila ou ciclofluoralquila (C~ 3~-C~ 9~); A é uma ligação simples ou uma dupla ligação; e B é uma dupla ligação ou tripla ligação; exceto que quando R~ 3~ e R~ 4~ são, cada um, CF~ 3~, e A é uma dupla ligação, e B é uma tripla ligação e R` 2~ é hidrogênio, então, R~ 1~ não pode ser CH~ 3~, são utilizáveis no tratamento de osteoporose.

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