Processo para preparar um composto, e, compostos.

  • Número do pedido da patente:
  • PI 9711131-7 A2
  • Data do depósito:
  • 08/08/1997
  • Data da publicação:
  • 11/04/1995
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    ESTADOS UNIDOS ESTADOS UNIDOS 60030155 31/10/1996
    REINO UNIDO REINO UNIDO 9619064.0 12/09/1996
    ESTADOS UNIDOS ESTADOS UNIDOS 60/023860 13/08/1996
Inventores:
  • Classificação:
  • C07F 7/08
    Compostos contendo elementos dos Grupos 4 ou 14 da Tabela Peri?dica; / Compostos de sil?cio; / Compostos tendo uma ou mais liga??es C Si;
    ;
    C07D 209/04
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is de cinco membros condensados com outros an?is, com um ?tomo de nitrog?nio como o ?nico hetero?tomo do anel; / condensados com um anel carboc?clico; / Ind?is; Ind?is hidrogenados;
    ;
  • Início da fase nacional:
  • 10/02/1999
  • PCT:
  • Número: US9713799 Data:08/08/1997
  • WO:
  • Número: 98/06725 Data: 19/02/1998

"PROCESSO PARA PREPARAR UM COMPOSTO, E, COMPOSTO". Verificou-se que indóis 2-não-substituídos, de fórmula estrutural (IV), podem ser sintetizados, com custo eficaz em elevada produção, pelo acoplamento/fechamento do anel catalisado por paládio de uma 2-halo ou 2-trifluorometilsulfonilóxi anilina (I) e um derivado de acil silano (II), seguido por desproteção dos grupos de proteção silila. O processo da presente invenção é particularmente útil para formar indóis contendo substituintes instáveis em ácido, tais como trizol, acetila, cetal, ciano e carbamato, ou indóis tendo um bom grupo de partida na posição benzila. As vantagens do presente processo são que ele não requer o uso de trifenil fosfina ou cloreto de tetrabutil amônio ou cloreto de lítio. Quando aplicado a indóis 5-triazolil substituídos, o presente processo também elimina a tendência de polimerização da triazolila na síntese de indol de Fischer, Outrossim, a presente invenção é também dirigida a novos intermediários de fórmula estruturais (V) e (VI).

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