Processo para preparação de benzo tiofenos

  • Número do pedido da patente:
  • PI 9503408-0 A2
  • Data do depósito:
  • 21/07/1995
  • Data da publicação:
  • 06/12/2011
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    ESTADOS UNIDOS ESTADOS UNIDOS 279456 22/07/1994
Inventores:
  • Classificação:
  • C07D 413/12
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo pelo menos um anel com ?tomos de nitrog?nio e de oxig?nio como os ?nicos hetero?tomos do anel; / contendo dois heteroan?is; / ligados por uma cadeia contendo hetero?tomos como elos da cadeia;
    ;
    C07D 409/12
    Compostos heteroc?clicos contendo dois ou mais heteroan?is tendo pelo menos um anel com ?tomos de enxofre como os ?nicos hetero?tomos do anel; / contendo dois heteroan?is; / ligados por uma cadeia contendo hetero?tomos como elos da cadeia;
    ;
    C07D 333/56
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is de cinco membros tendo um ?tomo de enxofre como o ?nico hetero?tomo do anel; / condensados com an?is carboc?clicos ou com sistemas de an?is carboc?clicos; / Benzo [b] tiofenos; Benzo [b] tiofenos hidrogenados; / com apenas ?tomos de hidrog?nio radicais de hidrocarbonetos ou de hidrocarboneto substitu?dos, diretamente ligados a ?tomos de carbono do heteroanel; / Radicais substitu?dos por ?tomos de oxig?nio;
    ;
    A61K 31/535
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo nitrog?nio como hetero?tomo do anel, p. ex. guanetidina, rifamicinas; / tendo an?is de seis membros com pelo menos um nitrog?nio e um oxig?nio como os hetere?tomos de um anel, p. ex. 1,2-oxazinas;
    ;
    A61K 31/38
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos org?nicos; / Compostos heteroc?clicos; / tendo enxofre como hetero?tomo de um anel;
    ;
    C07D 333/58
    Compostos heteroc?clicos contendo an?is de cinco membros tendo um ?tomo de enxofre como o ?nico hetero?tomo do anel; / condensados com an?is carboc?clicos ou com sistemas de an?is carboc?clicos; / Benzo [b] tiofenos; Benzo [b] tiofenos hidrogenados; / com apenas ?tomos de hidrog?nio radicais de hidrocarbonetos ou de hidrocarboneto substitu?dos, diretamente ligados a ?tomos de carbono do heteroanel; / Radicais substitu?dos por ?tomos de nitrog?nio;
    ;

Patente de Invenção: . PROCESSO PARA PREPARAÇÃO DE BENZO TIOFENOS". . A invenção provê um processo para preparação de 6-alcíxi-3-(4-alcoxifenil)benzo[B]tiofenos em bom rendimento em uma escala de produção sem gerar uma pasta espessa, potencialmente redutora de rendimento. A invenção também prové métodos para conversão de a-(-alcoxi-feniltio)-4-alcoxiacetofenonas para dar 6-hidróxi-2-(4-hidroxifenil)-3-[4-(2-aminoetóxi) -benzoil]benzo[B]tiofenos via acilação de um dialcóxi benzo[B]tiofeno. Cada uma destas preparações baseia-se em uma ciclização intramolecular de um derivado de dialcóxi acetofenona para fornecer benzo[B]tiofeno sem gerar uma pasta espessa que abaixe rendimentos globais em uma escala de produção.