Compostos, processo para sua preparação, medicamento e uso

  • Número do pedido da patente:
  • PI 9302642-0 A2
  • Data do depósito:
  • 24/06/1993
  • Data da publicação:
  • 11/01/1994
  • Prioridade unionista:
  • País Número Data
    REINO UNIDO REINO UNIDO 92 13473.3 25/06/1992
Inventores:
  • Classificação:
  • A61K 31/185
    Prepara??es medicinais contendo ingredientes ativos orgânicos; / ?cidos; Anidridos, halogenetos ou sais dos mesmos, p. ex. ?cidos sulf?ricos, im?dico, hidraz?nico ou hidrox?mico;
    ;
    C07C 259/06
    Compostos contendo grupos carboxila, um ?tomo de oxig?nio de um grupo carboxila sendo substitu?do por um ?tomo de nitrog?nio, este ?tomo de nitrog?nio sendo adicionalmente ligado a um ?tomo de oxig?nio e n?o fazendo parte de grupos nitro ou nitroso; / sem substitui??o do outro ?tomo de oxig?nio do grupo carboxila, p. ex. ?cidos hidrox?micos; / tendo ?tomos de carbono de grupos hidrox?micos ligados a ?tomos de hidrog?nio ou a ?tomos de carbono ac?clicos;
    ;

A invenção provê derivados de ácidos hidroxâmico da fórmula (Vide fórmula (I)) em que R^ 1^ representa alquila C1-7; R^ 2^ representa hidrogênio, alquila C1-6 ou um grupo de fórmula -(CH~ 2~ )~ n~ -arila ou -(CH~ 2~ )~ n~ -Het, em que n se refere a 1-4 e Het representa um anel N-heterocíclico de 5 ou 6 membros, cujo (a) é fixado via o átomo N, (b) contém opcionalmente N, o e/ou S como heteroátomo(s) adicional(ais) em uma posição ou posições diferentes das adjacentes ao átomo N de ligação, (c) é substituído por oxo em um ou ambos os átomos C adjacentes ao átomo N de ligação e (d) é opcionalmente benz-fundido ou opcionalmente substituído em um ou mais de outros átomos de carbono por alquila C1-6 ou oxo e/ou em qualquer (quaisquer) átomo(s) adicional(ais) por alquila C1-6; R^ 3^ representa o grupo caracterizante de um alfa-aminoácido natural ou não-natural, em que qualquer grupo funcional presente pode ser protegido, com a condição de que R^ 3^ não represente hidrogênio; R^ 4^ representa carboxila, (alcóxi C1-6)carbonila, carbamoíla ou (alquila C1-6)carbamoíla; R^ 5^ representa o grupo caracterizante de um alfa-aminoácido de ocorrência natural em que qualquer grupo funcional presente pode ser protegido; e R^ 6^ representa hidrogênio; ou R^ 4^ , R^ 5^ e R^ 6^ , representam, cada um, individualmente, hidrogênio ou alquila C1-6, e sais farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos, que são inibidores de metaloproteinase na matriz, utilizáveis para o controle ou prevenção de doenças degenerativas das articulações, como artrite reumatóide e osteoartrite, ou para o tratamento de tumores invasivos, aterosclerose ou esclerose múltipla. Eles podem ser fabricados de acordo com processos geralmente conhecidos por desproteção de um novo composto benziloxiamino correspondente ou hidroxamidação de um novo aminoácido correspondente ou derivado ativado do mesmo.

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